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问题拉替拉韦钾(Raltegravir)艾生特的主要成份是什么

拉替拉韦钾(Raltegravir)艾生特的主要成份是什么

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提问时间: 2023-12-26 14:04:07
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拉替拉韦钾(Raltegravir)艾生特的主要成份是什么,拉替拉韦钾(Raltegravir)的主要成份为拉替拉韦钾。化学名称:N-[(4-氟苯基)甲基]-1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-2-[1-甲基-1-[[(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)羰基]氨基]乙烷基]-6-氧代-4-嘧啶甲酰胺一钾盐。分子式:C20H20FKN6O5。分子量:482.51。

拉替拉韦钾(Raltegravir)是一种常用的抗逆转录病毒药物,由制药公司艾生特(Merck)开发和制造。它是一种钠钾竞争性整合酶抑制剂,广泛用于艾滋病治疗。下面将详细介绍拉替拉韦钾的主要成分和作用机制。

1. 拉替拉韦钾的主要成分

拉替拉韦钾的主要活性成分是拉替拉韦(Raltegravir)本身。拉替拉韦属于一类称为整合酶抑制剂(Integrase Inhibitors)的药物,是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)反转录酶整合酶(RT-IN)的抑制剂。它作用于整合酶,阻碍了病毒基因组的整合过程,从而抑制了HIV病毒在宿主细胞中的复制和传播。

2. 拉替拉韦钾的作用机制

拉替拉韦钾通过抑制HIV病毒的整合酶来发挥作用。HIV病毒通过整合酶将其基因组整合到宿主细胞的DNA中,从而使病毒基因长期存在并进行复制。拉替拉韦钾能够与整合酶结合,形成一个稳定的酶-药物复合物,阻止整合酶催化反应,从而抑制病毒整合进宿主细胞的DNA中。这一作用机制确保了病毒无法通过整合进程进行复制和传播,从而有效地控制了HIV感染。

3. 拉替拉韦钾的药代动力学特性

拉替拉韦钾可口服或静脉注射给药。经口服给药后,它会被快速吸收到血液中,生物利用度高达50%至60%。该药物在人体内经过代谢作用,主要通过肝脏酶系统代谢,最终形成无活性的代谢物。在体内的半衰期约为9小时。拉替拉韦钾可以与其他抗逆转录病毒药物联合使用,提高抗病毒治疗效果。

4. 拉替拉韦钾的疗效和安全性

拉替拉韦钾作为艾滋病治疗的关键药物之一,已经在临床实践中被广泛应用。大量研究和临床试验表明,拉替拉韦钾与其他抗逆转录病毒药物联合使用时,能够有效控制HIV病毒的复制,减少病毒载量,提高患者的免疫功能并延缓疾病进展。对于耐药病毒株的治疗,拉替拉韦钾也显示出很好的疗效。

总结而言,拉替拉韦钾作为整合酶抑制剂,通过抑制HIV病毒的整合过程发挥抗病毒作用。其主要成分拉替拉韦在体内具有良好的药代动力学特性,并与其他抗逆转录病毒药物联合使用时,能够显著控制HIV感染并改善患者的生活质量。拉替拉韦钾的研究和应用为艾滋病治疗带来了重要的突破,为患者提供了更多的治疗选择和希望。

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  • 拉替拉韦钾片基本信息

    拉替拉韦钾片
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      德国默沙东

    • 适应症:

      新型口服抗HIV药物,病毒学应答高

回答时间:2023-12-26 14:08:55

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