醋酸格拉替雷合成与多发性硬化治疗

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：醋酸格拉替雷合成与多发性硬化治疗多发性硬化（Multiple Sclerosis，简称MS）是一种由免疫系统攻击中枢神经系统引起的神经退行性疾病，严重影响患者的日常生活。醋酸格拉替雷（Glatiramer Acetate）是一种针对MS的

有用 0

浏览 312次

2023-05-08 11:18:39 发布

醋酸格拉替雷合成与多发性硬化治疗

多发性硬化（Multiple Sclerosis，简称MS）是一种由免疫系统攻击中枢神经系统引起的神经退行性疾病，严重影响患者的日常生活。醋酸格拉替雷（Glatiramer Acetate）是一种针对MS的治疗药物，可降低发作率、减缓残疾进展，是 MS 患者治疗的重要药物之一。本文就醋酸格拉替雷的合成进行介绍。

醋酸格拉替雷的化学式为 C25H45N5O13，其结构由四肽（tyrosine、alanine、lysine、glutamine）组成, 分子量为 625.62g/mol。格拉替雷又称 Copolymer-1，正式名称是多肽联合聚丙烯酸，其合成过程比较复杂，分为三个步骤：

第一步，合成四肽单体。以乙腈（Acetonitril）作为溶剂，在低温下合成四肽单体。

第二步，以四肽、马来酸二丙酯（Diethyl maleate，DEM）和甲基丙烯酸甲酯（Methyl methacrylate，MMA）为原料，通过共聚反应合成高分子物质。

第三步，通过水解反应将高分子的甲酯基和丙酯基转化为醋酸基，得到制剂醋酸格拉替雷。

其中，第二步是格拉替雷合成的核心部分，其合成的关键还在于添加不同的反应助剂，如链转移剂和引发剂，以控制高分子结构和粒度。此外，水解反应也是格拉替雷合成过程中不可或缺的一个步骤，水解反应条件的优化对制剂的性能有较大影响。

醋酸格拉替雷通过模拟多肽抗原的作用，来具有免疫调节的作用。它可以高效地抑制T细胞受体，防止其攻击神经元，从而减少发作次数、缓解症状。同时，它还可以刺激免疫细胞产生抗炎因子，进一步减少病情的发展。

因为神经系统组织的复杂性和疾病的多样性，治疗MS的方法也十分多样化。醋酸格拉替雷是一种比较新的临床治疗方法，但其已在多个国家被广泛应用，历经多项临床试验证明了其安全和有效性。总体来看，醋酸格拉替雷的合成过程相对较为复杂，但其具有非常重要的临床意义。