恩他卡朋原理：改善帕金森病的有效药物

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：恩他卡朋原理：改善帕金森病的有效药物恩他卡朋(Entacapone)是一种脑内多巴胺代谢酶catechol-O-methyltransferase(COMT)的抑制剂，它经过口服后，在肠道和肝脏中快速被代谢后，与静脉注射的卡巴多巴(Carbidopa)或?

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2023-05-05 14:38:36 发布

恩他卡朋原理：改善帕金森病的有效药物

恩他卡朋(Entacapone)是一种脑内多巴胺代谢酶catechol-O-methyltransferase(COMT)的抑制剂，它经过口服后，在肠道和肝脏中快速被代谢后，与静脉注射的卡巴多巴(Carbidopa)或左旋多巴(levodopa)合并使用，可显著改善帕金森病患者的运动功能。

帕金森病是一种进展性中枢神经系统变性疾病，临床表现为震颤、肌紧张、运动刚度和运动的缓慢。其中帕金森病患者的多巴胺水平明显下降。而经典的帕金森病治疗是使用左旋多巴，它可以通过代谢成为脑内多巴胺，但同时会被神经元酶COMT和多巴胺β-羟拉酶(monoamine oxidase-B)进行代谢，导致剂量需求增加，同时药效稳定性也降低许多，同时帕金森病患者在长期使用左旋多巴后，易出现药效消退现象。

而使用恩他卡朋，可以抑制COMT的代谢，从而增加多巴胺在脑内的浓度，改善帕金森病患者的运动功能和肌肉强直。与单纯使用左旋多巴相比，恩他卡朋可以使药物代谢消耗降低，从而使药效稳定性得到提高，减轻服药次数和剂量需要的降低。

致功的使用方法是恩他卡朋与卡巴多巴，以及左旋多巴合并使用，三者结合可以克服多巴胺在体内代谢过快而导致药物失效的问题，从而增加药物稳定性和生物利用度。

不过，恩他卡朋并不是没有副作用的。由于它能够抑制COMT并增加多巴胺在体内的浓度，使用恩他卡朋有明显的呆滞程度不安，脑部神经反应减慢，心悸、失眠、血压变化和肝功能损害等副作用。因此，对于患有肝功能障碍，急性狭角型青光眼等患者，使用时需当心。

总结来说，恩他卡朋是一个非常有效的改善帕金森病症状的药物，但是需要与其他药物合并使用，并需要注意使用适量，患者在使用前应该遵医嘱或听从专业医师的建议，以避免出现不必要的副作用。