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摘要:培门冬酶(Pegaspargase),也称为聚乙二醇化L-天门冬氨酸酶,属于天门冬氨酸酶的一种,是一种蛋白药物。其主要作用是通过打断白细胞的代谢过程,抑制白血病等疾病细胞的增殖,用于治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)和?
培门冬酶(Pegaspargase),也称为聚乙二醇化L-天门冬氨酸酶,属于天门冬氨酸酶的一种,是一种蛋白药物。其主要作用是通过打断白细胞的代谢过程,抑制白血病等疾病细胞的增殖,用于治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)和淋巴瘤等病症。本文将从作用原理、药理性质以及临床应用等方面,就培门冬酶进行简要介绍。
第一,作用原理
天门冬氨酸酶是一种能够水解L-天门冬氨酸,从而去除细胞内的天门冬酰胺的酶。白血病细胞中缺乏L-天门冬氨酸酶,这会导致天门冬酰胺积累而使细胞死亡。培门冬酶利用了细菌培养物中的菌株,经过工程技术处理后点测而成。
与天门冬氨酸酶相比,培门冬酶具有更长的半衰期,更强的治疗效果和副作用水平更低的优势。培门冬酶的加入会引发细胞内L-天门冬氨酸酶水解,将细胞内天门冬酸转换为天门冬酰胺,最终用于特异性识别和抑制发病机理中的白血病细胞。
第二,药理性质
培门冬酶是一种制剂化药物,含有糖蛋白,分子量为130kD,聚乙二醇α-酯进行薄膜包裹,具有药物长半衰期、稳定性高、抗原性低等优点。通过注射等途径,培门冬酶进入人体后,主要被肝脏代谢。
培门冬酶具有一定的毒性,主要体现在肝功能损害和过敏反应方面。大剂量应用可以导致肝细胞受损,积累了肝透明胶原,这些不利于肝脏功能的物质会引发不同程度的肝损害。同时,由于L-天门冬氨酸是一种外源蛋白,因此注射后会引发过敏反应,如荨麻疹、荨麻疹样皮肤病变等。
第三,临床应用
培门冬酶已经得到了广泛的临床应用。主要用于ALL和淋巴瘤等类似疾病的治疗,被认为是治疗白血病和淋巴瘤的标准药物之一。培门冬酶是作为化疗的重要组成部分,包括在,在诱导缓解和维持治疗等多个阶段都有应用。此外,也可以作为供体细胞移植的预处理药物使用。
总体而言,培门冬酶具有良好的治疗效果和长期抗肿瘤的药物半衰期,具有比纯度更高、耐性更好、毒性更小等药学特点,主要用于治疗淋巴系统类的肿瘤,是天门冬氨酸酶的一种蛋白制剂。在临床应用中,需要注意其控制剂量以及对患者的肝损害和过敏反应等不良反应的监测。
注射剂
法国servier
用于从出生到18岁儿童和成人急性淋巴细胞白血病患者治疗
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