英菲格拉替尼合成

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：英菲格拉替尼是一种有效的口服药物，也称为BGJ398。它已被证明能够抑制成纤维细胞-like基质化瘤（Fibroblast-like Stromal Tumors，FST）等多种癌症的生长，这使得它成为了肿瘤治疗领域极为重要的一份子。英菲格拉

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2023-04-21 15:26:07 发布

英菲格拉替尼是一种有效的口服药物，也称为BGJ398。它已被证明能够抑制成纤维细胞-like基质化瘤（Fibroblast-like Stromal Tumors，FST）等多种癌症的生长，这使得它成为了肿瘤治疗领域极为重要的一份子。

英菲格拉替尼是通过特定的合成过程进行制备的。这个过程需要非常耐心和准确的实验控制，而且药物的纯度对于其治疗效果至关重要。下面我们来了解一下英菲格拉替尼的合成过程。

英菲格拉替尼的合成可以大致分为五个步骤。第一步是用氯化钠和1-溴-3-氯丙烷来制备1-溴-3-（2,2,2-三氟乙基）丙烷；第二步是用硫酰氯将上一步中的产物化为相应的硫酰酸酯；第三步是将硫酰酸酯与（2-氯-5-氟苯甲酸）二甲酯反应形成3-(2,2,2-三氟乙基) -1-叔丁基-4- 胺基-N-甲基-1H-吡唑并[4,3-d]吡啶-2-羧酰亚氨基酸二甲酯；第四步是用氢氧化钠将产物中的酰亚胺基团水解；第五步是用甲醇进行钠甲炭酸化反应。

最终，英菲格拉替尼的纯化和结晶过程是纯度最高的部分。这个过程需要采用很多精密的技术手段，包括柱层析、Crystallization和反渗透等。这些技术手段不仅能使药物的纯度上升到最高水平，而且还能更好地控制药物的结晶性能和晶体形态，确保药物在口服后能够被有效地吸收和利用，这对于药效的稳定和强力发挥至关重要。

总之，英菲格拉替尼是一种高度复杂的化合物，它的合成过程不仅耗时耗力，还需要非常精密的实验控制和各种高精度技术的支持。然而，只有通过这种极为高效和严谨的合成过程，才能保证英菲格拉替尼的纯度和药效，真正地帮助人们抵抗癌症的侵袭，给患者提供更好的治疗效果和更好的生活质量。