伊马替尼的药理作用有哪些

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：首先，伊马替尼通过特异性抑制骨髓慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质肿瘤细胞上的一种受体酪氨酸激酶（Tyrosine kinase）称为BCR-ABL。BCR-ABL的异常活化与上述两种疾病的发展密切相关。伊马替尼结合到该酶的活性部位，从而阻断其功能，抑制癌细胞的增长和分裂。

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2023-10-29 12:25:45 发布

首先，伊马替尼通过特异性抑制骨髓慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质肿瘤细胞上的一种受体酪氨酸激酶（Tyrosine kinase）称为BCR-ABL。BCR-ABL的异常活化与上述两种疾病的发展密切相关。伊马替尼结合到该酶的活性部位，从而阻断其功能，抑制癌细胞的增长和分裂。

其次，伊马替尼也作用于其他靶点，如肿瘤坏死因子受体（TNF）家族成员c-KIT和PDGF受体，这两个靶点在GIST细胞中异常激活。伊马替尼通过抑制这些受体的活性，阻断了细胞增殖和转移的过程。

此外，伊马替尼还能影响肿瘤细胞的凋亡机制。凋亡是一种正常的细胞死亡方式，能够调控细胞增殖和组织恢复。癌细胞往往通过逃避凋亡来实现不受控制的生长，而伊马替尼可以通过多途径促使癌细胞发生凋亡，如抑制凋亡抑制蛋白（BCL-2）家族的成员和调控线粒体通透性的蛋白Bcl-2 family。

另外，伊马替尼还可以通过阻断细胞信号转导通路的活性来发挥药理作用。细胞信号通路在癌症的发生和发展中起着重要作用。伊马替尼可以抑制多个信号通路，如表皮生长因子受体（EGFR）和Wnt/β-catenin通路等，从而减少癌细胞的增殖和转移能力。

总结起来，伊马替尼通过抑制BCR-ABL和其他受体酪氨酸激酶，阻断多个细胞信号转导通路的活性，调动细胞凋亡机制等多个途径来发挥药理作用。这些作用使得伊马替尼成为治疗白血病和胃肠道间质肿瘤的重要药物之一。然而，需要注意的是，不同患者对伊马替尼的反应可能存在差异，部分患者可能会出现耐药现象。因此，临床应用中仍然需要进一步研究以改善治疗效果。