环磷酰胺抗癌机理

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：首先，环磷酰胺是一种碱化剂，可被肝脏酶羟化成活性代谢产物磷酰酸异忍碱（phosphoramide mustard）和丙二醛（acrolein）。磷酰酸异忍碱是环磷酰胺的主要活性代谢物，具有强烈的DNA交联作用。它足以与DNA中的亚甲基和N-7位的鸟嘌呤碱基形成共价连接，从而导致DNA链断裂和交联。这种交联阻碍了DNA的复制和DNA修复机制，阻止了癌细胞的增殖和分裂。

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2023-10-25 11:21:46 发布

首先，环磷酰胺是一种碱化剂，可被肝脏酶羟化成活性代谢产物磷酰酸异忍碱（phosphoramide mustard）和丙二醛（acrolein）。磷酰酸异忍碱是环磷酰胺的主要活性代谢物，具有强烈的DNA交联作用。它足以与DNA中的亚甲基和N-7位的鸟嘌呤碱基形成共价连接，从而导致DNA链断裂和交联。这种交联阻碍了DNA的复制和DNA修复机制，阻止了癌细胞的增殖和分裂。

其次，环磷酰胺可通过免疫调节机制来抑制癌细胞的生长。环磷酰胺能够抑制免疫系统中的淋巴细胞和其他白细胞的功能。它通过减少T细胞数量和抑制B细胞的功能来抑制免疫应答。这种抑制可以阻止免疫系统攻击正常细胞，并提高抗肿瘤免疫应答。

此外，环磷酰胺还具有抗血管生成的作用。研究表明，环磷酰胺可以抑制肿瘤的血管生成，从而削弱肿瘤的营养供应和氧气供应。这种抗血管生成的作用有助于抑制肿瘤的生长和扩散。

除了这些机制外，环磷酰胺还可通过诱导白细胞凋亡，即程序性细胞死亡，来发挥其抗癌作用。白细胞凋亡是一种对癌细胞具有重要杀伤作用的细胞自杀程序。

环磷酰胺作为一种重要的抗癌药物，在抗癌治疗中发挥着重要的作用。它通过多种机制抑制了癌细胞的生长和扩散，同时还增强了免疫应答。然而，环磷酰胺也可能对正常细胞产生一定的毒副作用，如骨髓抑制和免疫系统抑制等。因此，在使用环磷酰胺进行抗癌治疗时，应该注意药物的剂量和联合用药，以最大限度地提高疗效和减少不良反应。

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2023-10-25 11:21:46 更新

环磷酰胺基本信息
环磷酰胺
- 剂型：
  注射剂
- 厂家：
  德国Baxter Oncology GmbH
- 适应症：
  可用于多种实体瘤，治疗严重再生障碍性贫血缓解率高
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- 剂型：
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