卡玛替尼靶点

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摘要：卡玛替尼(Capmatinib)是一种针对MET激活突变体的蛋白激酶抑制剂，该药物主要用于治疗治疗局限性和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。卡玛替尼的作用机制是抑制MET受体的激活，从而阻止肺癌细胞的增殖、侵袭和转移，并促进肿瘤细胞凋亡。

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2023-03-19 19:04:52 发布

　　卡玛替尼(Capmatinib)是一种针对MET激活突变体的蛋白激酶抑制剂，该药物主要用于治疗治疗局限性和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。卡玛替尼的作用机制是抑制MET受体的激活，从而阻止肺癌细胞的增殖、侵袭和转移，并促进肿瘤细胞凋亡。

　　MET基因突变是导致肺癌发生、发展和转移的主要原因之一。MET基因编码MET受体激酶，在正常生理条件下主要参与胚胎发育、器官形成和组织修复等过程，但当该基因发生异常时，会导致肺癌的发生和转移。在NSCLC患者中，MET基因激活的频率约为5-20%，其中包括MET基因的各种突变、扩增和融合等不同形式。

　　卡玛替尼正是通过抑制MET受体的激活，从而抑制肺癌细胞分裂和增殖。该药物主要通过两种途径作用于MET受体，一种是通过ATP竞争性结合MET受体的酪氨酸激酶活性位点，从而抑制MET激酶的激活;另一种是直接结合MET受体的外胞膜结构，从而抑制MET激酶的磷酸化和信号转导。这两种机制都可以有效地抑制MET受体的活性，从而抑制NSCLC的肿瘤细胞。

　　针对该药物的临床试验结果显示，卡玛替尼对MET阳性的NSCLC具有显著的疗效和耐受性。在一项以卡玛替尼治疗转移性NSCLC的II期临床试验中，卡玛替尼治疗组患者中有40%的患者达到了临床显效，其中4%的患者完全缓解(CR);而安慰剂组患者中只有7%的患者达到了临床显效，其中无一例完全缓解。并且，卡玛替尼治疗组的PFS也远高于安慰剂组，为5.6个月和2.8个月，两者之间存在显著差异(P = 0.02)。

　　需要指出的是，虽然卡玛替尼对MET激活型NSCLC的治疗得到了一定的成功，但卡玛替尼在其他肿瘤类型和突变体上的疗效还需要通过更多的临床试验加以确认。此外，卡玛替尼的副作用主要是与其他激酶抑制剂类似，包括肝毒性、高血压、腹泻等。

　　总之，卡玛替尼作为一种MET受体激酶抑制剂，可以有效地抑制NSCLC肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移，具有较高的疗效和耐受性。然而，需要进一步的研究和临床试验来加深对卡玛替尼的作用机制和副作用的理解，以便更好地为肺癌患者提供个性化治疗。

卡玛替尼的相关介绍

肺癌

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2023-03-19 19:04:52 更新

卡马替尼基本信息
卡马替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  选择性MET抑制剂，一线治疗非小细胞肺癌患者得到缓解
卡玛替尼基本信息
卡玛替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  瑞士诺华制药
- 适应症：
  用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者
卡马替尼基本信息
卡马替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝卢修斯制药
- 适应症：
  用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。
卡玛替尼基本信息
卡玛替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  用于治疗局部晚期或转移性MET外显子14跳跃（METEX 14）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者
卡马替尼基本信息
卡马替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  用于治疗局部晚期或转移性MET外显子14跳跃（METEX 14）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者