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利奈唑胺代谢途径

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：利奈唑胺通过口服或静脉注射的方式进入人体内。一旦进入人体，药物开始发挥其作用。利奈唑胺主要通过两种途径代谢，即代谢酶介导的肝脏代谢和非酶介导的肾脏排泄。

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2023-09-19 19:34:29 发布
  • 利奈唑胺

    利奈唑胺

    特定微生物敏感株引起的感染，可用于药物敏感性结核病

    印度cipla

利奈唑胺通过口服或静脉注射的方式进入人体内。一旦进入人体，药物开始发挥其作用。利奈唑胺主要通过两种途径代谢，即代谢酶介导的肝脏代谢和非酶介导的肾脏排泄。

肝脏是利奈唑胺主要的代谢器官。在肝脏中，药物经过多种酶的作用而代谢成为活性代谢物，其中最主要的是氧化酶，包括CYP3A4和CYP2B6。这些酶使利奈唑胺发生氧化反应，生成代谢物：两个主要的代谢物是一个酮基（R)-N-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxooxazolidin-5-ylmethyl)cyanamide）和一个氨基甲酸酯（R)-N-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-(S)-hydroxymethyl-2-oxooxazolidin-5-ylmethyl)acetamide）。

利奈唑胺

这些代谢物具有较强的抗菌活性，与利奈唑胺具有相似的药理作用。一旦生成这些代谢物，它们会被进一步代谢成为无活性的代谢产物，并随后从肾脏中排泄出体外。

肾脏是利奈唑胺的主要排泄器官。未代谢的利奈唑胺和其代谢物经尿液排泄出体外。但仅有少量未代谢的利奈唑胺被排泄出体外，而代谢物被排泄的比例更高。这意味着肝脏中的代谢反应对于药物的去除具有至关重要的作用。同时，部分利奈唑胺也会随汗液和粪便排出体外。

在治疗过程中，利奈唑胺的代谢和排泄特性对药物的疗效和安全性具有重要影响。因此，肝功能障碍的患者应用利奈唑胺时需要小心，因为药物的代谢和清除可能会受到影响，导致药物残留在体内时间更长，可能引发药物的不良反应。

总结而言，利奈唑胺在体内主要通过肝脏代谢和肾脏排泄来发挥其治疗作用。肝脏代谢酶将利奈唑胺代谢为活性代谢物，而这些代谢物也具有抗菌活性。随后，药物及其代谢物通过肾脏排泄出体外，从而完成药物的清除。了解利奈唑胺的代谢途径有助于我们更好地理解药物的作用和副作用，并且能够更加安全和有效地使用这种抗生素。

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2023-09-19 19:34:29 更新

  • 利奈唑胺基本信息

    利奈唑胺
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度cipla

    • 适应症：

      特定微生物敏感株引起的感染，可用于药物敏感性结核病

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