曲妥珠单抗的作用机理

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：HER2是人类表皮生长因子受体2的简称，也被称为HER2/neu或ERBB2。HER2属于酪氨酸激酶型受体家族的成员之一，是一种重要的细胞表面受体。正常情况下，HER2受体通过结合表皮生长因子和其他相关生长因子，调控细胞的分裂、生长和存活。然而，在某些癌症中，HER2遭到异常激活或过表达，导致异常增殖和转移能力的增加。

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2023-09-16 19:13:45 发布

HER2是人类表皮生长因子受体2的简称，也被称为HER2/neu或ERBB2。HER2属于酪氨酸激酶型受体家族的成员之一，是一种重要的细胞表面受体。正常情况下，HER2受体通过结合表皮生长因子和其他相关生长因子，调控细胞的分裂、生长和存活。然而，在某些癌症中，HER2遭到异常激活或过表达，导致异常增殖和转移能力的增加。

曲妥珠单抗作为一种单克隆抗体，通过与HER2受体结合，起到以下几个作用：

1. 抑制受体活化：曲妥珠单抗能够阻断表皮生长因子和其他生长因子与HER2受体结合，阻止其活化。这样一来，HER2信号通路无法正常启动，从而减少了细胞生长和分裂的信号。

2. 干扰受体二聚化：在HER2过表达的癌细胞中，HER2遭到过度激活导致受体二聚化。曲妥珠单抗能够干扰HER2受体的二聚化过程，阻止相关信号的转导，抑制了肿瘤细胞的异常增殖。

3. 激活免疫系统：曲妥珠单抗通过与HER2结合，激活机体的免疫系统。它能够识别HER2过表达的癌细胞，并通过介导抗体相关细胞毒性（ADCC）和抗体依赖性细胞介导的细胞吞噬（ADCP）作用，增强机体对癌细胞的免疫杀伤能力。

曲妥珠单抗在乳腺癌和胃癌的治疗中被广泛应用。在早期乳腺癌中，HER2过表达是一种预后不良的生物学特征，曲妥珠单抗能显著地增加患者的无复发生存期和总体生存期。在晚期乳腺癌和胃癌中，曲妥珠单抗可作为单药或与化疗药物联合使用，延长患者的生存期和提高生活质量。

曲妥珠单抗的主要不良反应包括心脏毒性、过敏反应、肝毒性和感染等。心脏毒性是最常见且最重要的副作用，导致心力衰竭的风险增加。因此，在使用曲妥珠单抗治疗时，定期进行心脏功能监测和密切观察是十分重要的。

总结来说，曲妥珠单抗作为一种靶向HER2受体的抗体药物，通过抑制HER2信号通路的活化，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。它在乳腺癌和胃癌的治疗中取得了显著的临床效果，但也需要密切关注其不良反应。随着对曲妥珠单抗作用机理的深入研究和临床应用的进一步发展，相信它将为更多患有HER2过表达的癌症患者带来新的希望。

曲妥珠单抗的相关介绍

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2023-09-16 19:13:45 更新

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  单克隆抗体，治疗HER2阳性乳腺癌胃癌，总生存期延长
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恩美曲妥珠单抗
- 剂型：
  冻干粉
- 厂家：
  印度Zydus
- 适应症：
  抗体-药物偶联物，用于HER2阳性乳腺癌肺癌，减少复发