卡马替尼合成

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：卡马替尼（Capmatinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），属于第二代的c-MET抑制剂。它的研究和开发是基于c-MET基因突变的基础研究而来，已被证明可以治疗一些恶性肿瘤 - 特别是肺癌类型。早期实验表明，

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2023-04-14 12:58:46 发布

卡马替尼（Capmatinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），属于第二代的c-MET抑制剂。它的研究和开发是基于c-MET基因突变的基础研究而来，已被证明可以治疗一些恶性肿瘤 - 特别是肺癌类型。

早期实验表明，卡马替尼能够对抗c-MET受体的激活。c-MET或为一种受体酪氨酸激酶（RTK），因为它能在信号转导途径中介导多种生物学过程。其中包括在创建新的血管网络中的角色，以及在癌症中的增殖、生长、转移方面的作用。不过，c-MET故障表现出一些肿瘤相关的表现型，如不稳定的基因组和易感性突变等。

在最新的一项研究中，球菌灵选择性地抑制了c-MET，包括野生型和突变形式，在体内和病理结果学上均令人满意。一项在2019年发表的II期研究展示了卡马替尼对难治性胃肠道c-MET过度表达腺癌的治疗作用，这是一个罕见的，尚未用于任何特定治疗的胃部肿瘤亚型。

另一项2019年的II期研究评估了卡马替尼在表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂治疗后的上皮生长因子受体2阳性（HER2+）和c-MET扩增的肺癌中的作用，以及强化了肺癌的免疫疗法。结果表明，卡马替尼显著缩小了这种病变的体积，充实了免疫反应，也提高了免疫治疗的功效。

对于肺癌患者而言，卡马替尼是高度潜在的治疗药物之一。在肺腺癌患者中，有8-10%的人携带c-MET的过表达或激发突变，而在肺大细胞癌患者中，这个数字可能达到20%或更高。它具有极佳的生物相容性，有效减缓疾病进程，也可用作与主要顺铂基化疗系统的联合治疗药物。

在美国和欧洲等许多国家，卡马替尼已被列入优先审批名单，并且在美国和欧洲的三期临床试验中已接受了审查。在一个肺癌患者中，这种药可能是唯一的希望。事实上，由于卡马替尼的作用机制是针对基因的表达，它的适用范围还可能在未来继续拓展。

总之，卡马替尼在治疗一些肿瘤类型中显示出了重要承诺。虽然还有很多工作要做，但在c-MET抑制中的新进展证明了这种小分子抑制剂可能是未来治疗癌症的主要工具之一。

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2023-04-14 12:58:46 更新