贝利司他结构式

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：贝利司他（Belinostat）是一种类间苯二酚的化合物，属于组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂中的一种。结构式为：（图片来源：Pubchem）贝利司他是一种癌症靶向治疗药物，常用于治疗多种恶性肿瘤，如T细胞淋巴瘤、晚

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2023-04-12 18:37:23 发布

贝利司他（Belinostat）是一种类间苯二酚的化合物，属于组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂中的一种。结构式为：

（图片来源：Pubchem）

贝利司他是一种癌症靶向治疗药物，常用于治疗多种恶性肿瘤，如T细胞淋巴瘤、晚期黑色素瘤等。它的作用机制是通过抑制组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的活性，阻止癌细胞的增殖和转移。

在组蛋白修饰中，酰化是一种重要的修饰方式，它通过改变组蛋白的电荷状态，从而调节基因的表达模式。HDAC是一类酶，它可以去除组蛋白上的乙酰基，使得组蛋白变为紧密缠绕状态，这样就会限制基因表达。而贝利司他可以抑制HDAC酶的活性，增加组蛋白的乙酰化水平，使得DNA和蛋白质的相互作用松弛，从而可以刺激特定的基因表达以及多种細胞凋亡机制的调节。

贝利司他的治疗作用还需要进一步研究，但是已经有相关的研究证明其对某些恶性肿瘤有显著的治疗作用。例如，在T细胞淋巴瘤的治疗中，贝利司他已被FDA（美国食品药品监督管理局）批准使用。此外，贝利司他还可以与其他化疗药物联合使用，提高疗效。

贝利司他的药理学、毒理学以及安全性研究也在逐步深入。研究发现，其耐受性较好，常见的不良反应包括乏力、恶心、呕吐等，但通常是轻度的，不会影响疗效。此外，贝利司他还容易与其他化学药物相互作用，可能导致生物利用度下降，需要根据具体情况进行调整。

总之，贝利司他作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，因其在肿瘤治疗方面的独特作用机制受到越来越多的关注。虽然其在治疗中还存在一定的不确定性和风险，但随着相关研究的不断深入，贝利司他将有更广泛的应用前景。