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司他夫定作用机制

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邱佳明

高级医学编辑，临床医学专业硕士

摘要：司他夫定通过竞争性地与病毒逆转录酶结合，干扰其催化反应。逆转录酶是HIV所特有的一种酶，其作用是将病毒RNA转录成DNA，以便在感染过程中将病毒基因组整合到宿主细胞的基因组中。司他夫定可以阻断逆转录酶活性，减少病毒复制。

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2023-09-01 09:53:12 发布
  • 司他夫定

    司他夫定

    治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ，耐受性好

    印度cipla

司他夫定通过竞争性地与病毒逆转录酶结合，干扰其催化反应。逆转录酶是HIV所特有的一种酶，其作用是将病毒RNA转录成DNA，以便在感染过程中将病毒基因组整合到宿主细胞的基因组中。司他夫定可以阻断逆转录酶活性，减少病毒复制。

在细胞中，司他夫定会被磷酸化成为活性三磷酸司他夫定，再进入细胞内核。三磷酸司他夫定与逆转录酶结合，并成为增加核苷酸链长度的子单位。然而，由于司他夫定的化学结构中有一个违反规则的结构(即所谓的“违规链延伸因子”)，这会导致复制过程中链中断，终止病毒的复制。

司他夫定

此外，司他夫定还可能抑制病毒RNA及蛋白产量。它可以调节细胞内RNA和蛋白的表达，从而影响病毒的复制和生命周期。此作用机制尚未完全清楚，但已有研究表明司他夫定在控制病毒复制方面起到了重要作用。

然而，司他夫定也有其限制和副作用。长期使用可导致细胞线粒体功能损害，引发一系列与线粒体相关的副作用，如神经病理学异常、肝脏疾病和胰岛素抵抗等。线粒体损伤可能会导致能量代谢障碍，且这些副作用通常与使用药物的剂量和持续时间有关。

此外，司他夫定的使用还可能引发肾脏问题。它可能增加尿酸生成，导致高尿酸血症和痛风发作的风险。另外，司他夫定还可能干扰胃肠道功能，引起恶心、呕吐和腹泻等不适症状。

最后，需要强调的是，司他夫定虽然是一种有效的抗逆转录病毒药物，但必须在医生的监督下使用，以确保安全和有效的治疗。对副作用和患者的个体差异要特别关注，以便及早发现并处理任何潜在的不良反应。

总而言之，司他夫定通过竞争性地与HIV逆转录酶结合，干扰病毒的复制和生命周期，从而发挥抗病毒作用。然而，它的长期使用可能导致线粒体功能损害、肾脏问题和胃肠道不适等副作用。了解这些作用机制和副作用，将有助于我们更好地理解司他夫定在艾滋病治疗中的作用和使用。

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2023-09-01 09:53:12 更新

  • 司他夫定基本信息

    司他夫定
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      印度cipla

    • 适应症：

      治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ，耐受性好

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