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恩杂鲁胺与比卡鲁胺作用机理

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邱佳明

高级医学编辑，临床医学专业硕士

摘要：前列腺癌是一种常见的男性恶性肿瘤，常常发生在中老年人身上。在过去的几十年里，前列腺癌的治疗方式已经有了很大的改进。这其中包括了一些新型的靶向治疗药物，例如恩杂鲁胺和比卡鲁胺。这两种药物在靶向前列腺癌治疗中具有重要的意义。

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2023-08-31 09:48:37 发布
  • 恩杂鲁胺

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    治疗经治的前列腺癌，改善患者生存，死亡降低

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前列腺癌是一种常见的男性恶性肿瘤，常常发生在中老年人身上。在过去的几十年里，前列腺癌的治疗方式已经有了很大的改进。这其中包括了一些新型的靶向治疗药物，例如恩杂鲁胺和比卡鲁胺。这两种药物在靶向前列腺癌治疗中具有重要的意义。

恩杂鲁胺，也被称为MDV3100，是一种酮类的非致命竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂。它在2012年被美国食品和药物管理局(FDA)批准，用于治疗转移性、耐受性雄激素抵抗前列腺癌。恩杂鲁胺通过抑制雄激素受体的活性来发挥治疗作用。

恩杂鲁胺

在正常情况下，雄激素通过结合雄激素受体，进入细胞核，调控相关基因的表达。然而，在前列腺癌中，雄激素受体的异常活性导致肿瘤细胞对雄激素的过分依赖。恩杂鲁胺通过与雄激素受体结合并抑制其核定位，从而阻断了雄激素的信号传导途径。此外，它还对雄激素受体的DNA结合功能产生了抑制作用，因此抑制了雄激素受体的转录激活功能。

在临床研究中，恩杂鲁胺已被证明在治疗雄激素抵抗前列腺癌中具有显著的疗效。它可以延缓疾病的进展，提高患者的生存期。此外，恩杂鲁胺还可以减轻骨转移所导致的疼痛，提高患者的生活质量。

而比卡鲁胺，也被称为Bicalutamide，是一种非体系雄激素拮抗剂，常用于治疗激素敏感的前列腺癌。它与恩杂鲁胺相比，结构上较为简单，作用机制也有所不同。

比卡鲁胺通过与雄激素受体结合，形成没有变性功能的受体复合物，从而阻止雄激素受体的转录激活活性。这阻碍了雄激素受体的正常信号传导通路。进一步，比卡鲁胺还能抑制前列腺癌细胞中的细胞周期进展，并诱导细胞凋亡。从而达到治疗的目的。

总的来说，恩杂鲁胺和比卡鲁胺这两种药物，通过不同的机制抑制着前列腺癌的发展。它们都是雄激素受体拮抗剂，但在结构和作用机制上有所不同。恩杂鲁胺主要通过抑制雄激素受体的核定位和转录激活，而比卡鲁胺则抑制受体的转录激活和细胞周期进展。这两种药物在临床上广泛应用，并取得了显著的治疗效果。

需要注意的是，这两种药物也可能会存在一些不良反应，如乳房增大、疲劳、性功能障碍等。因此，在使用时需谨慎，并根据医生的指导使用。

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前列腺癌
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2023-08-31 09:48:37 更新

  • 恩杂鲁胺基本信息

    恩杂鲁胺
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      印度BDR

    • 适应症：

      治疗经治的前列腺癌，改善患者生存，死亡降低

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