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阿立哌唑 aripiprazole Abilify

用于治疗精神分裂症,对急性复发者、慢性患者及情感性精神分裂症有效

  • 别名: 阿立哌唑薄膜片 阿立哌唑兰罗西尔 Aristada
  • 剂型: 片剂
  • 厂家: 美国施贵宝
  • 有效期: 24个月
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    阿立哌唑 aripiprazole Abilify

    用于治疗精神分裂症,对急性复发者、慢性患者及情感性精神分裂症有效

    美国施贵宝

  • 药品说明
  • 用法用量
  • 副作用
  • 注意事项
  • 适应症
  • 药物相互作用
  • 常见问答

  【包装规格】:5毫克/片 28片/盒

  【计价单位】:盒

  【英文名】:Aripiprazole

  【商品名】:Abilify

  【中文名】:阿立哌唑薄膜片

  【生产商】:百时美施贵宝

  【药理作用】

  本品是多巴胺和5-羟色胺系统的稳定剂,是突触后多巴胺受体的阻滞剂,同时又是突触前自主受体的激动剂,与D2和D3受体的亲和力非常强。本品是D2受体的部分激动剂,在活体多巴胺功能亢进模型中显示出较强的阻滞作用,而在多巴胺功能低下的模型中则表现出较强激动作用;本品能够抑制多巴胺激动剂引起的垂体前叶催乳素的升高,这种抑制作用可以被氟哌啶醇完全阻滞,因此,本品作用特点不是阻断而是稳定多巴胺系统的作用。同时本品又是5-HT1A受体的部分激动剂和5-HT2A受体的阻滞剂。从而发挥抗精神分裂症的焦虑、抑郁、认知缺损和阴性症状。本品能透过血-脑屏障,而且与D2受体的结合随剂量的增加而增加。

  【药动学】

  本品口服生物利用度为87%,达峰时间为3~5h,血浆蛋白结合率大于99%。药物在肝脏经细胞色素P450CYP3A4和CYP2D6代谢,代谢途径包括脱氢和羟基化。其主要代谢产物脱氢阿立哌唑占药时曲线下面积(AUC)的40%,对多巴胺D2受体的亲和力与母体化合物相似,并可能具有药理活性。

  给药量的25%经肾排泄(其中原形药物少于1%),另有约55%随粪便排出体外(原形药物占18%)。药物母体和脱氢阿立哌唑的半衰期分别为75h和94h,代谢减弱者半衰期可达146h。

  【适应证】

  用于治疗精神分裂症,对急性复发者、慢性患者及情感性精神分裂症有效。

  【禁忌证】

  对本品过敏者禁用,孕妇及12岁以下儿童不建议使用。

  【注意事项】

  1.本品可经哺乳大鼠的乳汁分泌。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

  2.用药前后及用药时应检查或监测血常规、血压、心率(尤其是对心血管疾病患者)和空腹血糖。

  3.进食时服用本品,母体化合物和脱氢阿立哌唑的血药浓度峰值及AUC均无显著改变,但达峰时间分别延迟3h和12h。

  【不良反应】

  本品不良反应少且轻,主要包括以下几方面。

  1.心血管系统:可出现心率增加或心动过速,罕见QT间期延长。有出现直立性低血压的报道。

  2.中枢神经系统:可出现头痛、头晕目眩、失眠、嗜睡、静坐不能等。每天30mg较低剂量更易引起嗜睡。另有研究表明,口服本品每天15mg或30mg,锥体外系不良反应的总发生率与对照组相似。

  3.代谢/内分泌系统:可出现体重增加(发生率低于氟哌啶醇)和血清催乳素浓度升高。有报道,应用非典型精神抑制药可致高血糖,并可能导致酮症酸中毒、高渗性昏迷甚至死亡,但由于本品尚在试验阶段,因此尚不明确本品上市后是否有增加这种风险的可能。

  4.胃肠道:可出现恶心(4%)、呕吐(5%)和便秘(2%)。

  5.其他:有资料提示,治疗期间可能发生精神病药恶性综合征。

  6.有以下情况者慎用:

  ①有自杀倾向者慎用。

  ②老年精神病患者慎用。

  ③精神病药恶性综合征者慎用。

  ④可能出现迟发性运动障碍者慎用。

  ⑤可能促使体温升高的疾病患者慎用。

  ⑥糖尿病患者(血糖控制差)或血糖升高者慎用。

  ⑦心血管病(如心肌梗死、缺血性心脏病、心力衰竭、传导异常)或脑血管病患者慎用。

  ⑧易发生低血压(如脱水、血容量过低、降压药治疗)者慎用。

  ⑨有患吸入性肺炎风险者慎用。

  ⑩有癫痫发作史或癫痫发作阈降低(如阿尔茨海默病)者慎用。同时服用中枢神经系统抑制药(包括酒精)者慎用。

  【用法用量】

  口服:第1周,每天5mg,1次/d;第2周,增加为每天10mg,1次/d;用药2周后,可根据患者的疗效和耐受情况增加剂量为每次15mg,1次/d。每天最大剂量不应超过30mg。

  【药物相应作用】

  1.CYP2D6抑制剂(如氟西汀、帕罗西汀)可抑制本品的代谢,导致本品血药浓度升高。

  2.酮康唑、奎尼丁分别抑制CYP3A4和CYP2D6介导的本品的代谢,均可使本品血药浓度升高。建议合用时本品剂量减半;停用酮康唑或奎尼丁后,本品需加量。

  3.本品可能增强某些降压药的降压作用。

  4.与卡马西平合用,可降低本品血药浓度。



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