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阿替洛尔 Atenolol tenormin

用于窦性心动过速及早搏等,也可用于高血压,心绞痛及青光眼

  • 别名: 氨酰心安 苯氧胺 阿坦乐尔
  • 剂型: 片剂
  • 厂家: 美国阿斯利康
  • 有效期: 24个月
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  • 阿替洛尔	Atenolol	tenormin

    阿替洛尔 Atenolol tenormin

    用于窦性心动过速及早搏等,也可用于高血压,心绞痛及青光眼

    美国阿斯利康

  • 药品说明
  • 用法用量
  • 副作用
  • 注意事项
  • 适应症
  • 药物相互作用
  • 常见问答

  【功能与主治】

  该品为心脏选择性β-受体阻断剂,无膜稳定作用,无内源性拟交感活性。一般用于窦性心动过速及早搏等,也可用于高血压,心绞痛及青光眼。

  【型号与规格】

  50mg/28片装。

  【用法与用量】

  成人口服:每天50-100mg,分1-2次服用:用于心绞痛,每次100mg,或每次25-50mg,一天2次,用于高血压,一次50-200mg,一天一次。

  【临床研究】

  口服吸收约为50%。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6-10%。服后2-4小时作用达峰值,作用持续时间较久。半衰期为6-7小时,主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。

  盐酸普萘洛尔药效学:该品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能该品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压,适用于治疗高血压。由于该品能拮抗儿茶酚胺效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进,使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。当β受体阻断药与α受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。一般认为人类的脂肪分解主要与β1受体激动有关。

  [药理作用]该品为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药,其心脏选择性作用明显强于美托洛尔,而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性,无膜稳定性,也无抑制心肌收缩力的作用。该品可降低高血压患者的血压,减轻由运动所致的血压增高。同时,通过减低心率(8%~34%)和心率、血压乘积(9%~40%),减少心绞痛发作的严重程度和频率,改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死,长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。

  【注意事项】

  该品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用该品时,给与洋地黄或利尿药合用,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用;该品的停药过程至少3天,常可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;与饮食共进不影响其生物利用度;该品可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调,病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。

  【不良反应及禁忌】

  ①该品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准;

  ②肾功能损害时剂量须减少;

  ③有心力衰竭症状的患者用该品时,应先给洋地黄苷或利尿药,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量停用;

  ④该品的停用过程至少 3天,长可达 2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;

  ⑤与饮食共进不影响其生物利用度。

  该品应用过程中,不能突然停药,以免发生停药后综合征。

  【禁忌】

  严重窦性心动过缓、房室传导阻滞,心力衰竭患者及孕妇禁用。

  【孕妇用药】

  禁用。

  【药品相互作用】

  ①心动过缓(<50次/分钟)、精神抑郁、手足冷、呼吸困难,脚肿较少见;

  罕见的有皮疹、关节痛、胸痛等。

  心动过缓,周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,性功能障碍.大剂量可有心脏停博,可引起死亡.

  主要有:

  ①心动过缓,发生率为0.6%~10%。

  ②肢端发冷或雷诺现象,2%~35%。

  ③胃肠道症状,0.5%~30%,表现为恶心、腹泻及胃部不适。

  ④疲乏或虚弱,1%~51%。

  ⑤恶梦或睡眠障碍,占6%~26%。

  ⑥头痛,1%~18%。

  ⑦性功能障碍,1%~14%。通常认为该品发生的副作用较轻,且常见于初期治疗阶段,但一般不影响继续治疗,仅有3%~6%的患者需停止用药。心肌梗死患者静注该品后可出现低血压和心动过缓。

  【贮藏】

  常温下避光贮藏。

  【生产厂家】

  美国阿斯利康制药公司。


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