甲磺酸二氢麦角碱
功效作用
甲磺酸二氢麦角碱可作用于脑部神经传递过程,刺激多巴胺和5-羟色胺受体,阻断α-肾上腺素受体。它能够改善受损害的脑代谢功能,并缩短脑循环时间。
适应证
口服制剂
主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体征。
急慢性脑血管病后遗的功能、智力减退的症状。
轻度血管性痴呆。
注射制剂
用于由中枢神经、代谢或动脉硬化而引起的轻微脑功能损伤患者的智力、情感、身体和行为紊乱症状的辅助治疗。
急性缺血性脑卒中。
卒中后状态或脑外伤后遗症。
外周血管病(血管栓塞性脉管炎、雷诺氏病、动脉硬化和糖尿病引起的功能紊乱。
药物起效时间
尚不明确,与药物剂型、患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
尚不明确,其半衰期为双相:即1.5~2.5小时的短半衰期(α相)和13~15小时的长半衰期(β相),不同剂型给药频次不同,遵医嘱用药即可。
药物联用
用药禁忌
禁用情况
对甲磺酸二氢麦角碱中任一种成分过敏者过敏禁用。
严重心脏病患者(特别是伴有心动过缓者)禁用。
冠心病(心绞痛、无症状性心肌缺血等)患者禁用。
血管疾病患者(有脑血管病史,雷诺氏现象)禁用。
颞动脉炎患者禁用。
严重肝肾功能不全患者禁用。
脓毒症患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
卟啉症患者禁用(注射剂)。
急、慢性精神病患者禁用。
有直立性低血压或低血压病史者禁用。
慎用情况
轻中度肝功能损害患者慎用。
有纤维化风险的患者慎用(口服制剂)。
过敏体质慎用。
特殊人群用药
孕妇
关于妊娠期妇女使用甲磺酸二氢麦角碱的资料非常有限。然而,已经有胎儿畸形的个案报道,因此孕妇禁用。
哺乳期
甲磺酸二氢麦角碱是否能够进入母乳尚不明确,但既然其它麦角碱能够进入母乳,甲磺酸二氢麦角碱可能也如此。
甲磺酸二氢麦角碱具有多巴胺激动剂特性,且双氢麦角碱(组分之一)已显示出抑制泌乳的作用,因此哺乳期妇女禁用。
儿童
尚缺乏甲磺酸二氢麦角碱儿童用药的安全有效性研究资料,不建议使用。
老人
因为在药代动力学研究中老年人血药浓度偏高,建议调节老年人的服用剂量或请在医生指导下使用。
不良相互作用
甲磺酸二氢麦角碱可加强抗高血压药物和硝基类药物的效果,联合使用需慎重。
甲磺酸二氢麦角碱与细胞色素P450抑制剂如大环内酯类抗生素(如红霉素等),吡咯抗真菌剂(如伊曲康唑)、蛋白酶抑制剂(如利托那韦)或甲氰咪胍联合用药时可增加本药的血药浓度,从而导致外周血管收缩,避免联用。
甲磺酸二氢麦角碱与多巴胺类药物及激动剂如多巴胺、5-羟色胺类药物及激动剂如氟西汀合用,可能导致多巴胺与5-羟色胺在体内浓度增高,出现相叠加的血管收缩作用,可出现周围血管痉挛、四肢及其他组织缺血的危险。
甲磺酸二氢麦角碱与硝酸酯类药物合用,可能使后者血药浓度增高,且两者均具有血管舒张作用,可能导致血压偏低或过低。
抗凝药如华法林可能降低甲磺酸二氢麦角碱的药物活性,需谨慎联合。
甲磺酸二氢麦角碱与吩噻嗪类药物合用,可加重低血压反应,需谨慎联合。
甲磺酸二氢麦角碱与降压药(利尿药除外)合用,可能降低本药的活性,并加重低血压反应,需谨慎联合。
甲磺酸二氢麦角碱与环孢霉素合用时,将改变环孢霉素的药动学,需要监测血药浓度。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
剂型规格
片剂:1mg/片;1.5mg/片。
分散片剂:1mg/片。
缓释片剂:2.5mg/片。
注射用甲磺酸二氢麦角碱:0.3mg/瓶。
注射液:0.3mg(1ml)/支。
具体用法
用法
甲磺酸二氢麦角碱片/缓释片:口服,缓释片饭后服用。
甲磺酸二氢麦角碱分散片:饭前服用,可用少量水分散溶解后口服或直接吞服。
注射用甲磺酸二氢麦角碱/注射液:静脉滴注,缓慢推注,肌注或皮下注射。
用量
甲磺酸二氢麦角碱片:一次1~2mg,一日3~6mg,饭前分次服用,或遵医嘱。
甲磺酸二氢麦角碱分散片:可用少量水分散溶解后口服或直接吞服。一次1~2mg,一日3~6mg;饭前服用,疗程遵医嘱。
甲磺酸二氢麦角碱缓释片:每次2.5mg,每日2次(早晚),饭后口服,或遵医嘱。本品为缓释片,应整片吞服。
注射用甲磺酸二氢麦角碱/注射液:每次0.3mg,静脉滴注或缓慢推注(用20ml葡萄糖溶液或生理盐水稀释),每日1次或2次。肌注或皮下注射0.3mg,每日1~2次。
药物漏用
甲磺酸二氢麦角碱为原料药,规格剂型较多。如有药物漏用情况,可按照下面说明补用。如有特殊情况,应在医生指导下使用。
口服制剂
如果漏用药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补用;但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏用的剂量,直接于下一次用药时间用药。
无需补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物一次,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起忘记服用药物,则无需补服,于22时正常服用一次药物即可。
需要补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物一次,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时前想起忘记服用药物,则需补服一次,并于22时正常服用一次药物即可。
绝对不可以一次使用双倍药量。如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
注射剂
注射用甲磺酸二氢麦角碱制剂为处方药,需要医务人员使用,一般不存在漏用。使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。如果您有不能确定的情况,请在医师或药师指导下使用。
药物过量
大量服用甲磺酸二氢麦角碱可出现急性中毒,包括:脑血管和冠状血管供血不足导致体位性低血压、恶心、呕吐、腹泻和胃部不适等。严重时有血管痉挛、惊厥和意识缺损等。
当出现药物过量时,应给予对症和支持治疗,可用常规方法促使其从胃肠道排出,推荐给予活性炭同时密切观察病人情况。
请遵医嘱使用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
如果您用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应:鼻塞、头疼、短暂的恶心和胃不适等。
此外,还有感觉异常、心绞痛加重,同时,偶见心律失常和心动过缓、外周动脉血管失调(如四肢缺血)等。
在个别情况下,长时间(几年)服用高剂量(与推荐剂量相比)的本品后,结缔组织会出现变化(纤维化)。这些变化也会累及腹膜后腔,并伴随有诸如背痛或下尿道梗阻等症状。
国外已有纤维化反应的病例报道,如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。
不良反应的处理方法
出现胃肠道症状,可以与食物一起服用时,通常可避免。大多数不良反应,不需特殊处理,副作用会自然消失。
如果出现严重不良反应如心血管系统,则需要及时就医,必要时停药处理。
如出现过敏可以外用糖皮质激素氟轻松或内服氯雷他定对症处理,肝功能异常可以使用联苯双酯保肝等。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
片剂:避光,密封保存。
缓释片/分散片:遮光、密封保存。
注射用甲磺酸二氢麦角碱:在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
甲磺酸二氢麦角碱注射液:避光保存,25℃以下遮光保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
中度到重度肝功能不全患者使用时应该进行适当监测,可以考虑使用更低的起始剂量,可能需要更低的维持剂量。
甲磺酸二氢麦角碱片含有乳糖,因而不推荐用于患有半乳糖不耐受、或乳糖酶缺乏症、或葡萄糖-半乳糖吸收不良的极少数遗传病患者。
本品可引起头晕,因而当要驾车或操纵机器时应引起注意。服药后感到头晕的患者不应驾车或操纵机器。
用药前后及用药时应监测动脉血压。为避免发生直立性低血压,建议注射后卧床1.5小时左右。
为减轻首关消除,建议舌下含服。静脉滴注速度要慢,静推速度也宜缓慢进行,防止血压骤然降低。
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不良反应
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