二甲双胍格列本脲片
功效作用
本品的有效成分为二甲双胍和格列本脲,是两者的复方制剂,二甲双胍属于双胍类药物,能够减少肝糖原的产生,可以降低肠道对糖的吸收、加强胰岛素的敏感性。格列本脲属于磺酰脲类药物,可以促进β细胞分泌胰岛素起到降血糖作用。
适应证
对于单纯通过控制饮食或运动,血糖水平控制未取得满意血糖水平的2型糖尿病患者。
对于使用二甲双胍或格列本脲任意一种降糖药物,未取得满意血糖水平的2型糖尿病患者,可以使用二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)控制血糖。
二甲双胍格列本脲片(Ⅱ)用于饮食控制和运动加服二甲双胍或磺酰脲类药物,未能满意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可作为二线治疗药物。
药物起效时间
二甲双胍口服2小时左右出现作用,单方格列本脲口服30分钟后出现作用,复方制剂中格列本脲先起效,因此,药物起效时间在口服后30分钟。
药物维持时间
口服单剂量本品后,二甲双胍降糖效果维持8个小时,格列本脲降糖效果维持16~24小时。
药物联用
与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用
与噻唑烷二酮类联用
与二肽基肽酶IV抑制剂(DPP⁃4i)联用
与胰岛素联用
能够降低胰岛素用量,减少注射次数同时有效控制血糖。
用药禁忌
禁用情况
1型糖尿病患者禁用。
单纯使用二甲双胍或格列本脲过敏的患者禁用。
需药物治疗充血性心衰的患者禁用。
孕妇、哺乳期女性、儿童禁用。
慎用情况
体质虚弱、高热、恶心呕吐等人群慎用。
营养不良病人慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
哺乳期女性
哺乳期女性禁止使用。
孕妇
孕妇禁止使用。
儿童
根据目前临床研究,儿童使用该药的有效性和安全性尚未得到证实,因此儿童禁止使用。
老人
老年人的肾功能会随年龄增加而减退,老年人使用本药过程中一定要注意定期监测肾功能,并且高龄病人不可服用本药品的最高剂量,如需服用应先咨询医生,遵医嘱用药。
配伍禁忌
因药效增加而需要谨慎联用的药物
非甾体抗炎药、环丙沙星、其他强蛋白抑制剂、水杨酸类、磺酰脲类:上述药物可增强格列本脲的降糖作用。
呋喃苯胺酸:本品中的二甲双胍和呋喃苯胺酸同时服用可以相互升高血浆峰浓度,增强降糖效果。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
异烟肼、皮质醇类、噻嗪类和其它利尿药、甲状腺制剂、酚噻嗪类、口服避孕药、性激素类、钙离子通道阻滞剂、烟酸、苯妥英钠以及拟交感神经药:上述药物可能引起血糖升高,降低本药品的降糖效果、增加使用量,患者在停止服用上述药物时,还应该警惕出现低血糖。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
部分蛋白抑制剂如水杨酸盐、磺酰胺类、氯霉素、丙磺舒等:本品中的格列本脲更容易与血清蛋白结合,因此与上述药物同时服用容易增加低血糖的发生。
咪康唑:与本药品同服可能会造成严重的低血糖。
西咪替丁:本品与上述药物同时服用可以延缓降糖药的代谢,增加低血糖的发生。
硝苯地平:硝苯地平与本品同时服用可以增强二甲双胍的吸收,容易出现低血糖。
抗凝药物:抗凝药物与本品同时服用会引起抗凝血作用加强,导致出血倾向。
酒精:酒精与本品同时服用容易增加乳酸中毒风险,用药期间应避免饮酒。
用法用量
剂型规格
本品为复方制剂,包括二甲双胍和格列本脲,分为二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)和二甲双胍格列本脲片(Ⅱ)。
二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)片剂:二甲双胍250mg/片,格列本脲1.25mg/片;二甲双胍500mg/片,格列本脲2.5mg/片;
二甲双胍格列本脲片(Ⅱ)片剂:二甲双胍250mg/片,格列本脲2.5mg/片;二甲双胍500mg/片,格列本脲5mg/片。
具体用法
用法
口服,就餐时与饭同服。
用量
二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)片
用于单纯饮食和运动血糖控制不佳的2型糖尿病患者:通常开始剂量为每日1次,每次1片(二甲双胍/格列本脲:250mg/1.25mg),就餐时与饭同服。
用于糖化血红蛋白大于9%或者空腹血糖大于200mg/dl初次治疗的糖尿病患者:通常开始剂量为每日2次,每次1片(250mg/1.25mg),早餐和晚餐时与饭同服,每隔两周可以由医生增加药物用量来达到治疗的最小有效剂量。
用于已服用过其它降糖药物的2型糖尿病患者:开始剂量为每日2次,每次2片(500mg/2.5mg)或者每日2次,每次4片(1000mg/5mg),早餐和晚餐时与饭同服,开始剂量不超过以前每日服用二甲双胍或格列本脲的总剂量,逐日增量,但每日增量不超2片(500mg/2.5mg),直到达最小有效剂量。
二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)片剂单日剂量不超过8片(二甲双胍/格列本脲:2000mg/10mg)。
二甲双胍格列本脲片(Ⅱ)片
用于2型糖尿病患者的二线用药:开始剂量为每日2次,每次2片(500mg/5mg),早餐和晚餐时与饭同服,为防止出现低血糖,开始剂量不应该超过以前每日服用二甲双胍或格列本脲的总剂量,逐日增量,但每日增量不超2片(500mg/5mg),直到达最小有效剂量。
二甲双胍格列本脲片(Ⅱ)片剂单日剂量不超过8片(二甲双胍/格列本脲:2000mg/20mg)。
药物漏用
由于盐酸二甲双胍主要是降糖药,其服用是为了控制血糖,因此主要应该根据漏服时的血糖控制情况来决定是否补服。
如果漏用药物,马上采指尖血测随机血糖水平,如果随机血糖水平在控制目标内,则无需补服。
如果血糖较高可以临时增加原来的用药剂量,并且把服药后进餐的时间适当的后延,如果餐后血糖仍然比较高,年轻的患者也可以适量增加运动。
药物过量
格列本脲过量服用会出现低血糖
症状:中度低血糖可能出现心悸、面色苍白、出汗等症状,重度低血糖可能出现抽搐、神经受损、昏迷等症状。
中度低血糖患者的措施:中度低血糖且意识清醒的患者应在医生监测下及时口服葡萄糖并调节饮食方式和给药剂量,并且应该密切监测直到病人脱离危险。
重度低血糖患者的措施:重度低血糖应及时送医急救,低血糖昏迷的病人应及时静脉注射50%葡萄糖溶液,并且保证患者血糖浓度大于100 mg/dl前提下,持续静脉注射经过梯度稀释的葡萄糖溶液(浓度为10%),并且需要监护24至48小时,以防复发低血糖。
二甲双胍过量服用会出现乳酸酸中毒
症状:患者可出现恶心、呕吐、心率快、头晕等一系列症状。
措施:二甲双胍的透析率可以达到170ml/min,因此可以通过透析清除体内过量的二甲双胍。
药物停用
如果患者服药期间出现任何心血管意外均应停止服用。
如果患者服药期间需要做血管造影等检查需要暂停本药48小时,因为这些检查可能会引起急性肾功能改变,需要肾功能检测正常后再服用本药品。
除了饮水和进食不受限制的小手术,其它手术期间应该停止本药品。
如果患者服药期间出现皮疹等过敏反应时应该暂停本药品。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
胃肠道系统反应:食欲不振、恶心、腹泻、呕吐、口中金属味道、胃部灼热感、胃痛、上腹胀满。
血液系统反应:血红蛋白减少、巨幼红细胞贫血等。
低血糖:中度低血糖可能出现心悸、面色苍白、出汗等症状,重度低血糖可能出现抽搐、神经受损、昏迷等症状。
其他反应:头晕、头痛、乏力、疲倦、维生素B12吸收降低等。
处理方法:本品为常规低剂量复方制剂,常见的不良反应多出现在治疗早期,如不能耐受建议患者及时告知医生并调整降糖方案。
少见不良反应:
肝脏反应:黄疸、肝功能损害。
血液系统反应:骨髓抑制、血小板减少(症状为出血、紫癜)、粒细胞减少(症状为感染、咽痛、发热)。
其他反应:乳酸性酸中毒的发生概率很低,乳酸性酸中毒时可以表现出神智障碍、过度换气、呕吐、腹痛、血液中乳酸浓度增加等。
处理方法:如果患者服药后出现巩膜、黏膜、皮肤等部位变黄,很有可能出现了黄疸,如果皮肤出血后相比以前凝血缓慢,很可能出现了血小板减少,如果服药后伴随咽痛、发热、感染,很可能出现了粒细胞减少,应该及时告知医生,由医生决定是否停药或换药。
如果服药后出现了神志障碍、过度换气等表现,很有可能出现了乳酸性酸中毒,建议患者及时向周围求救或者拨打急救电话。
注意事项
药物贮存
密闭,在阴凉干燥处(不超过20摄氏度)保存。
应放置在远离儿童的地方。
其他
患者长期服药可能会引起维生素B12吸收降低,因此可以适量补充维生素B12。
患者长期服药应该定期检查肝功能、肾功能、血糖水平,定期进行眼底检查等。
患者热量摄取不足、剧烈运动后未补充热量、酒精中毒者、使用其它降糖药与本产品同时服用可能会引起低血糖。
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