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地西泮
功效作用
地西泮属苯二氮䓬类的镇静催眠药，对中枢神经系统具有抑制作用，可用于镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥、抗癫痫等临床应用。
适应证
焦虑症及各种功能性神经症：地西泮具有抗焦虑作用，同时也可减轻短暂性情绪失调、功能性或器质性疾病以及精神神经性疾病所导致的焦虑或紧张状态。
失眠症：地西泮通过增加剂量，可明显缩短入睡的潜伏期并延长睡眠时间，减少觉醒次数。尤其适用于焦虑性失眠。
震颤：地西泮可治疗老年性、家族性以及特发性震颤。
肌紧张性头痛：地西泮可通过缓解肌肉痉挛与焦虑紧张来治疗肌肉紧张性头痛。
惊恐症：地西泮可通过镇静催眠以及缓解焦虑紧张，来治疗伴或不伴广场恐惧的惊恐症，尤其适用于发病期间还伴有焦虑或兴奋的惊恐症患者。
麻醉前给药：地西泮可通过干扰记忆通路的建立从而影响近事的记忆，发挥顺行性遗忘的作用，再加以其具有催眠、抗焦虑的作用，因此广泛用于麻醉前给药。
酒精戒断症状的治疗：地西泮具有预防癫痫以及谵妄等作用，目前已成为治疗中-重度酒精戒断症状的一线用药，尤其适用于严重、复杂性的戒断症状。
药物起效时间
口服制剂
地西泮口服0.5~2小时后达到血浆峰浓度，在此之前药物已经开始起效。
注射制剂
地西泮注射剂静脉给药时无须吸收，1~3分钟起效。
地西泮注射剂肌内给药时吸收不规则、慢而不完全，20分钟内起效。
药物维持时间
口服制剂
地西泮属于长效苯二氮䓬类药物，药物维持时间尚不明确，其口服制剂半衰期为20~70小时，且代谢产物也有不同程度的药理活性。
注射制剂
地西泮注射剂静脉与肌肉注射给药时可快速起效，但药物很快再分布到其他组织，药物作用也快速消失。
药物联用
抗抑郁药：如坦度螺酮、文拉法辛等，与本药联用，可提高治疗早期（4周以内）失眠伴抑郁或伴焦虑症的疗效，同时降低单一用药时高剂量带来的毒副作用，但也有可能增加中枢抑制作用。
其他抗癫痫药：如丙戊酸钠、苯妥英钠、苯巴比妥、左乙拉西坦等，与本药联用，可加强对中枢神经的抑制作用，从而控制癫痫持续状态患者脑内异常电波的扩散，多用于第一阶段静脉注射地西泮后，发作未能终止，治疗失败的情况。
复方地西泮片：该药是由镇静催眠药地西泮、营养神经药谷维素以及维生素B1通过1.25:40:10mg的配比复方而成的制剂，这三种药物协同药效，具有明显的抗焦虑、镇静作用，而且还规避了单药较高剂量使用带来的不良反应。
地西泮和劳拉西泮有什么区别
两药均属于苯二氮䓬类的镇静催眠药，但因二者化学结构的取代基有所不同，从而使两者的药理作用特点、临床适应证以及不良反应方面都有所不同。
药理作用：两药药理作用相似，但劳拉西泮具有较强的抗焦虑、镇静以及抗惊厥作用。劳拉西泮的半衰期较短，因此维持药效时间比长效药地西泮短，属于中效药。
适应证：两药均可用于治疗焦虑症、失眠症、麻醉前镇静、癫痫持续状态，劳拉西泮还可以用于恶性肿瘤化疗引起的呕吐等。
不良反应：两药的不良反应相似，并且用药后均有成瘾性，但相比地西泮，劳拉西泮的撤药反应、成瘾性较强。
综上，两药应在医师指导下使用，切勿自行服用，以免引起不良后果。
地西泮片和阿普唑仑哪个容易依赖？
两药均可使患者产生依赖性，短效药阿普唑仑相比长效药地西泮，可能在短期内更容易产生依赖性。
研究表明，阿普唑仑会导致依赖、中毒及滥用的风险更高，常见停药后数小时至数天内出现出汗、心悸、震颤、头晕、头痛、对声音敏感、不安、失眠、易激惹、焦虑、耳鸣等戒断症状，且程度更严重。
地西泮虽同样存在上述风险，但相比阿普唑仑，停用地西泮1至2周甚至数月后，一些患者才有可能出现上述戒断症状，且程度较轻。
综上，为保证用药安全性、有效性，使用上述药物应需经医生评估后，根据适应证遵医嘱短期使用。
用药禁忌
禁用情况
新生儿禁用。
除治疗癫痫持续状态外，本品注射制剂禁用于学龄前儿童肌内注射。
妊娠期（尤其是妊娠前3个月与末3个月）妇女禁用。
急性肺功能不全者禁用。
睡眠呼吸暂停者禁用。
慢性精神病、恐怖或者强迫状态者禁用。
闭角型青光眼患者禁用。
休克和昏迷患者禁用。
对本品过敏者禁用。
重度重症肌无力者禁用。
严重肝功能损害者禁用。
严重肾功能损害者禁用
哺乳期禁用。
从事驾驶或操纵机械者在操作期间禁用。
慎用情况
严重的急性乙醇中毒患者慎用。
脑器质性改变，尤其是动脉硬化患者慎用。
低蛋白血症患者慎用。
多动症患者慎用。
外科或者长期卧床病人慎用。
有药物滥用和成瘾史者慎用。
老年人慎用。
严重的精神抑郁者慎用。
肾功能不全或肾损伤者慎用。
儿童慎用。
其他苯二氮䓬类药物过敏者慎用。
严重慢性阻塞性肺病患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本药在孕早期可增加胎儿致畸危险；孕后期可抑制新生儿中枢神经活动；分娩前及分娩时可导致新生儿肌张力减弱，呼吸抑制风险增加。故妊娠期妇女应禁用本品。
哺乳期女性
本品可分泌入乳汁中，婴幼儿因此可能发生中枢、呼吸以及心血管系统抑制以及体重减轻、肌张力下降等现象，故哺乳期女性禁用。
儿童
儿童中枢神经系统对本品异常敏感，且不易将本药代谢完全，易造成体内蓄积，产生持久的中枢抑制作用，因此应根据医生指导酌减慎用本品。地西泮注射制剂中含有苯甲醇，禁用于学龄前儿童肌内注射。
老人
老人中枢神经系统对本品异常敏感，且不易将本药代谢完全，易造成体内蓄积，可产生持久的中枢抑制，以及步履不稳、反应迟缓、发音含糊不清、进食困难、失去意识甚至昏迷等共济失调现象，因此应根据医生指导下酌减慎用本品。
不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
联用可增加地西泮药效
双硫仑：可通过抑制地西泮的代谢与排泄，增加药效。
环丙沙星：通过降低地西泮清除率，延长作用时间。
肝素：肝素通过降低地西泮的血浆结合率，使其游离浓度增加，增加药效。
葡萄柚汁：可增加口服地西泮时的生物利用度，提高血浆浓度，增加药效。
联用可增加其他药物药效
抗高血压、利尿剂：地西泮可增加该类药物的降压作用。
地高辛：地西泮通过增加地高辛血药浓度，从而增加后者疗效。
因药效降低而需谨慎联用的药物
联用可降低地西泮药效
中脂餐：延迟和减少地西泮吸收，从而使药效降低。
联用可降低其他药物药效
左旋多巴：降低左旋多巴的疗效。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
其他
聚氯乙烯（PVC）等塑料制品：50%以上的地西泮会被吸附，造成药物损失，应避免使用该类制品承装地西泮注射制剂。
用法用量
地西泮属于二类精神药品，具有一定成瘾性和依赖性，应严格在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自用药。
剂型规格
片剂：2.5mg/片；5mg/片。
注射剂：10mg/2ml。
膜剂：2.5mg。
具体用法
用法
普通片、膜剂：口服，用适量水送服。
注射液：静脉注射或肌内注射。
使用地西泮注射液前应详细检查，如果发现药液浑浊，或有异物、扎口松动、瓶体破裂等现象，切勿使用，为防止出现沉淀，所有溶液都应现配现用，且须按药品说明书进行浓度稀释。
用量
片剂、膜剂常规用量
抗焦虑：成人每次2.5~10mg，一日2～4次。
镇静：成人每次2.5~5mg，一日3次。
助眠：成人5~10mg，睡前服用。
术前给药：成人5~20mg。
治疗肌痉挛：每天2~15mg，分3~4次口服，严重痉挛症如大脑性麻痹，成人可增至每天60mg。
酒精戒断综合征：一天5~20mg，需要时服药后2~4小时后重复1次，也可第一天给予10mg，每天3~4次。
治疗癫痫：成人一般每天口服15~30mg，分3次服用。
注射制剂常规用量
抗焦虑：成人剂量可达10mg，肌内注射或者静脉注射，需要时注射后4小时重复1次。
术前给药：成人每千克体重使用100~200μg。
抗惊厥：成人10~20mg，2~4分钟注入，需要时30~60分钟后可以重复1次。一旦症状被控制，再给3mg，24小时缓慢静脉滴注，以防复发。
治疗肌痉挛：每次10mg，需要时4小时后重复1次。
治疗破伤风：成人用药每分钟2~5mg，每隔1~4小时静脉注射1次。
严重酒精戒断综合征或出现震颤性谵妄：10~20mg肌内注射或静脉注射。
癫痫持续状态和严重频发性癫痫：成人用药开始时静脉注射10~20mg，以不超过每分钟5mg的速度缓慢静脉注射，必要时可在半小时后重复，或一次静脉注射后再予静脉滴注（加入5%的葡萄糖注射液中），以24小时内注射不超过100mg为最高限度。
特殊人群用药
儿童
术前给药：片剂，6个月以上儿童2~10mg；注射制剂，每千克体重使用100~200μg。
治疗肌痉挛：片剂，每天2~15mg，分次口服，严重痉挛症如大脑性麻痹，可增至每天40mg。
抗惊厥：注射制剂，儿童剂量为每公斤体重使用200~300μg，或按每岁1mg的剂量用药，静脉注射。
治疗破伤风：注射制剂，5岁以下儿童，1~2mg，必要时3~4小时后可重复注射。5岁以上儿童注射5~10mg。小儿静脉注射应控制速度，3分钟内按照每公斤体重不超过0.25mg为宜，间隔15~30分钟可重复。
癫痫持续状态和严重频发性癫痫：5岁以下儿童，静脉注射，每2~5分钟给予0.2~0.5mg，最大剂量为5mg。5岁以上儿童，每2~5分钟给予1mg，最大剂量为10mg，如需要，2~4小时后可重复用药。
老年人用量应按医师指导酌减使用。
肝功能不全者应按医师指导酌减使用。
肾功能不全者应按医师指导酌减使用。
药物漏用
注射制剂：医师会根据患者具体病情给予不同剂量、频次的地西泮注射液进行治疗，一般不存在药物漏用的现象。
口服制剂：因地西泮片作用机制比较复杂，且根据该药用法繁多，再加以患者个体差异、代谢状况等都不同，故目前对于地西泮口服制剂漏服以及补救方法尚无明确说法。因此若出现漏服现象，在想起时应及时就医咨询，不得擅自加服药量。
药物过量
症状
轻度过量症状：包括精神错乱、嗜睡、困倦。
措施
用药过量应及早对症处理，通常可采取洗胃，监测呼吸、脉搏和血压等方式进行处理，在采取基本处理的同时，对患者进行静脉输液，并保持足够的气道。
神志清醒患者：应在1小时内催吐。
失去知觉患者：应在保护气道的情况下进行洗胃，洗胃效果不明显者，应给予少许活性炭以减少过量的药物吸收。
重症监护患者：应特别注意心肺功能。
低血压患者：应进行静脉输液、体位调整等治疗方式的同时，根据患者指征合理使用适合实际情况的血管加压药和其他的处理措施。
此外，苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼可用于已知或怀疑地西泮过量中毒的解救和诊断，但需注意以下几点。
使用氟马西尼之前应确保患者呼吸道和静脉通路。
患者接受氟马西尼的治疗后，应在适当时期内对再镇静、呼吸抑制和其他残留的地西泮的药物作用进行监测。
长期服用地西泮进行治疗的癫痫患者慎用氟马西尼。
药物停用
本品可产生依赖性和成瘾性，停药后可能发生戒断反应，表现为激动或者忧郁，癫痫患者突然停药可引起癫痫发作。为降低停药风险，建议遵医嘱逐减药量至停药。
若在用药过程中出现与治疗作用相反的表现，如兴奋、幻想、睡眠障碍、攻击等，应及时就医，根据医师指导，缓慢减量至停药。
若患者出现可能危及生命的不良反应时，应立即停药并及时就医，如过敏反应、呼吸抑制、心血管功能抑制、癫痫发作等，根据医嘱进行相应治疗。
服用本品还可能出现中枢及其他系统不同程度的不良反应，若期间患者无法耐受，应立即就医并按医师指导缓慢减量至停药。
此外，满疗程用药后症状消失，或用药后，症状没有明显改善时或逐渐加重，应及时就医，遵医嘱停药或改变用药剂量。
不良反应
表现及处理方法
常见的不良反应
处理方法：上述不良反应通过连续用地西泮后症状可减轻，若患者自感无法耐受，可咨询医师。
少见的不良反应
神经系统：头痛、精神错乱、精神抑郁、言语模糊或构音障碍。
生殖系统：性欲改变。
特殊感觉：视觉障碍、眩晕。
消化系统：恶心、呕吐、胃肠道功能障碍、流涎和遗忘等。
呼吸系统：呼吸抑制。
处理方法：若出现上述不良反应，应立即就医，根据医师指导进行缓慢停药或相应治疗。用药期间为避免胃肠道不良反应加重，应饮食清淡，作息规律。
偶见的不良反应
血液系统：黄疸、血液疾病。
免疫系统：过敏反应。
中枢系统：可引起癫痫患者的癫痫发作，突然停药也可导致癫痫发作。
处理方法：若出现过敏现象或血液系统不良反应，建议遵医嘱进行抗过敏治疗及相应治疗，并根据医师指导进行缓慢停药或相应治疗。若诱发癫痫发生，应清除患者口腔异物防止误吸，并及时就医。
罕见的不良反应
免疫系统：皮疹、白细胞减少、中性粒细胞减少。
精神系统：反常兴奋导致的敌意和攻击行为。
处理方法：若出现皮疹，应及时告知医师，在医师指导下停药并进行抗过敏治疗。若出现精神异常，立即就医进行医疗干预，并在医师指导下停药。
发生率未知的不良反应
精神系统：少数患者发生兴奋、多语、睡眠障碍、甚至幻觉。
成瘾性：本药久服可发生依赖性和成瘾，停用后可能发生失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕吐、出汗及震颤，甚至惊厥等撤药症状。
心血管系统与呼吸系统：静脉注射过快时，可引起呼吸暂停、低血压、心动过缓以及心脏停搏。
循环系统：静脉注射时可引起静脉炎、静脉血栓。
赋形剂过敏反应：注射制剂中丙二醇、苯甲醇等可引起过敏反应。
处理方法：上述精神系统不良反应经停药后，症状可改善，若未改善或出现成瘾者，立即就医，遵医嘱接受相应治疗。若静脉注射时发生上述不良反应，应立即停药，马上告知医师不适，按照医嘱进行相应解毒、抗静脉血栓以及脱敏治疗。
注意事项
药物贮存
片剂：15～30℃下密封保存。
膜剂：遮光，密闭保存。
注射剂：遮光，密封室温下保存。
本品应远离儿童。
其他
严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应注意观察用药者情绪变化，并采取一定预防措施。
外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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