阿贝西利的作用机制

邱佳明

高级医学编辑，临床医学专业硕士

摘要：阿贝西利的作用机制与乳腺癌细胞的细胞周期紧密相关。正常细胞的生长与分裂是受细胞周期的调节，这个过程是由多个多磷酸化酶（Cyclin-Dependent Kinases，简称CDKs）和调控亚基蛋白组成的蛋白复合体完成的。其中，CDK4和CDK6主要负责G1期到S期的进程调节。

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2023-08-05 12:38:05 发布

阿贝西利的作用机制与乳腺癌细胞的细胞周期紧密相关。正常细胞的生长与分裂是受细胞周期的调节，这个过程是由多个多磷酸化酶（Cyclin-Dependent Kinases，简称CDKs）和调控亚基蛋白组成的蛋白复合体完成的。其中，CDK4和CDK6主要负责G1期到S期的进程调节。

在正常情况下，细胞周期调节蛋白CDK4和CDK6与调控亚基蛋白Cyclin D结合形成活性复合物，通过磷酸化作用启动下一个周期的进展。而乳腺癌细胞的异常生长与分裂往往与CDK4和CDK6活性异常升高有关，这种现象可以通过肿瘤抗原Ki-67的检测来验证。

阿贝西利能够与CDK4和CDK6结合，抑制其活性。它的结构与ATP的竞争性抑制剂相似，有效地阻断CDK4和CDK6激酶活性的提高。这可以防止细胞进入S期，从而停止或减缓乳腺癌细胞无限增殖的过程。

与其他CDK4/6抑制剂相比，阿贝西利的独特之处在于其高度选择性。它专门靶向CDK4和CDK6，不影响CDK2和其他CDK家族成员。这种高度选择性可以减少不良反应，并提高治疗的安全性。

阿贝西利的作用机制不仅限于细胞周期的调节，还涉及其他多个信号通路。研究表明，阿贝西利还能够通过减少转录蛋白的合成、增加血管收缩素转换酶途径的活性，以及改善免疫应答等多种途径抑制乳腺癌的发展。

阿贝西利的治疗效果已经在临床试验中得到证实。研究显示，与单独用药相比，阿贝西利与内分泌治疗联合应用可显著延长乳腺癌患者的无进展生存期，并且能够使更多患者获得临床疗效。此外，阿贝西利的用药方案灵活，可根据患者的具体情况进行个体化治疗。

总之，阿贝西利作为一种CDK4/6抑制剂，通过阻断细胞周期调节蛋白CDK4和CDK6的活性，抑制乳腺癌细胞的无限增殖。与单独内分泌治疗相比，联合应用阿贝西利可以显著延长乳腺癌患者的无进展生存期，并提高治疗的有效性。随着对阿贝西利作用机制的研究不断深入，它有望成为乳腺癌靶向治疗的重要药物之一。

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2023-08-05 12:38:05 更新

阿贝西利基本信息
阿贝西利
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国礼来Lilly
- 适应症：
  治疗HR阳性/HER2阴性乳腺癌，临床客观缓解高
阿贝西利基本信息
阿贝西利
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  治疗HR阳性/HER2阴性乳腺癌，临床客观缓解高

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