埃克替尼和阿法替尼

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摘要：2013年7月12日，美国FDA批准了一种新的口服药物阿法替尼（afatinib），这是一种治疗晚期极度具有侵袭性的非小细胞肺癌（NSCLC）的新型靶向治疗药物，由德国制药公司波音格（Boehringer Ingelheim）制造。阿法替尼也?

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2023-04-07 09:18:07 发布

2013年7月12日，美国FDA批准了一种新的口服药物阿法替尼（afatinib），这是一种治疗晚期极度具有侵袭性的非小细胞肺癌（NSCLC）的新型靶向治疗药物，由德国制药公司波音格（Boehringer Ingelheim）制造。阿法替尼也被认为是“第二代”表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，与埃克替尼（Erlotinib，Tarceva）和吉非替尼（Gefitinib，Iressa）等同属于EGFR抑制剂。

EGFR是一种紧密地联系着自身细胞增殖、分化以及生存的膜受体，同时也是健康细胞及一些癌细胞生长和分裂的关键剂，阻断其作用可以减慢或阻止癌细胞的生长。实际上，遗传变异使EGFR变得更加活跃的癌细胞被认为是导致NSCLC的主要原因之一。

EGFR的突变便成为了NSCLC的重要潜在治疗靶点之一，而阿法替尼的作用便是主动抑制EGFR活性，从而缓解病情。与埃克替尼和吉非替尼厂商自称的“第一代”EGFR抑制剂不同，阿法替尼旨在通过同时攻击EGFR以及其他成纤维细胞生长因子受体（FGFR，HER2和HER4等）来更好地抑制癌细胞的生长。阿法替尼的真正创新之处在于，除了EGFR的变异以外，还具有与HER2和HER4等受体相关的较高抗肿瘤活性的特点。

据波音格公司的资料显示，阿法替尼治疗NSCLC患者表现出良好的疗效，而且相对于目前主要使用的第一代EGFR抑制剂而言，它显著延长了患者的生存期。在一项Ⅲ期研究中，400多名表达EGFR基因突变（EGFRm）的NSCLC患者为随机分成两组，其中一组患者接受阿法替尼，另外一组患者则接受吉非替尼。在9个月的随访期内，阿法替尼治疗组的患者生存时间平均为13.6个月，而吉非替尼治疗组的患者生存时间平均为11.1个月。此外，对于那些存在HER2和HER4突变的NSCLC患者，阿法替尼治疗后的生存时间更长，这也验证了阿法替尼具有针对性较广的特点。

值得一提的是，阿法替尼具有较高的耐受性，副作用较少，监测要求也不高。传统的治疗方法（如放疗、化疗）在治疗的同时也会对健康细胞产生损伤，常常会导致十分严重的不良反应，如恶心、呕吐、脱发等。而阿法替尼所选用的靶向治疗方法可以非常明确地直接对癌细胞进行攻击，所以不会对正常细胞造成明显的伤害，特别是在化疗无效的晚期NSCLC患者中，此类药物变得更有优势。

目前，阿法替尼已在中国获批，作为治疗细胞来源无法鉴定、良性癌肿基础高的晚期NSCLC患者的重要药物之一。此外，阿法替尼在其他使用范畴的研究中也取得了一些鼓舞人心的结果，如乳腺癌、卵巢癌等，但仍需要更多的研究来证实其实用性。在任何情况下，阿法替尼都是值得期待的一种口服药物，对改善患者的生存质量必将产生重要的贡献。