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阿昔替尼的作用机理

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邱佳明

高级医学编辑,临床医学专业硕士

摘要:阿昔替尼主要通过针对肾细胞癌中的多个靶点来发挥作用。其中包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)和PDGFRβ等。这些受体在肿瘤细胞和肿瘤相关的血管内皮细胞中广泛表达,对肾细胞癌的发生和发展起着重要作用。抑制这些受体的活性有助于阻断肿瘤细胞的生长和血管化。

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2023-08-02 10:34:23 发布

阿昔替尼主要通过针对肾细胞癌中的多个靶点来发挥作用。其中包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)和PDGFRβ等。这些受体在肿瘤细胞和肿瘤相关的血管内皮细胞中广泛表达,对肾细胞癌的发生和发展起着重要作用。抑制这些受体的活性有助于阻断肿瘤细胞的生长和血管化。

一方面,阿昔替尼通过抑制VEGFR表达和活性,阻断血管内皮生长因子(VEGF)与受体之间的结合,从而防止新血管的形成和血管生成。VEGF是一个重要的血管生成因子,通过促进血管内皮细胞的增殖和迁移来促进新血管的形成。肾细胞癌中通常会过度表达VEGF并激活其受体,导致肿瘤血管丰富,继而为肿瘤提供充足的营养和氧气。阿昔替尼通过阻断VEGF与受体的结合,减少血管生成,从而抑制肿瘤的生长。

阿昔替尼

另一方面,阿昔替尼还可以抑制肿瘤细胞中的EGFR和PDGFRβ等受体的活性。EGFR是一种关键的细胞外受体酪氨酸激酶,它参与了肿瘤细胞的生长、分化和转化等过程。阿昔替尼通过抑制EGFR的活性,干扰肿瘤细胞中的生长信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和转移。PDGFRβ是一种与血管生成和血管稳定性相关的受体,在肾细胞癌中也起到重要作用。阿昔替尼通过靶向抑制PDGFRβ减少肾细胞癌的血管生成和侵袭能力。

总结起来,阿昔替尼作为一种多靶点抑制剂,通过靶向抑制肿瘤细胞中的VEGFR、EGFR和PDGFRβ等受体的活性,有效地抑制了肾细胞癌的生长和扩散。它通过干扰肿瘤细胞的信号通路及对血管生成的干预,达到了治疗肾细胞癌的目的。阿昔替尼的使用不仅有助于提高肾细胞癌患者的生存率,还能够减轻病情并改善生活质量。然而应注意的是,由于每个人的基因变异和遗传背景不同,阿昔替尼的药效与耐受性亦会有所不同。因此,在使用阿昔替尼的时候,需要结合个体的情况进行合理的用药。

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2023-08-02 10:34:23 更新
  • 阿昔替尼基本信息

    阿昔替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      孟加拉碧康制药

    • 适应症:

      进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者

  • 阿昔替尼基本信息

    阿昔替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      印度Aprazer

    • 适应症:

      进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者

  • 阿昔替尼基本信息

    阿昔替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      美国辉瑞

    • 适应症:

      激酶抑制剂,治疗晚期肾细胞癌,可带来持久的临床获益

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    阿西替尼 Axitinib LuciAxi
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      片剂

    • 厂家:

      老挝卢修斯制药

    • 适应症:

      用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌

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