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如何制备依普利酮

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：第一步：醇酐还原

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2023-07-21 08:07:06 发布
  • 依普利酮

    依普利酮

    高血压及心肌梗死后心力衰竭，24小时持续抗高血压

    美国辉瑞

  • 依普利酮

    依普利酮

    高血压及心肌梗死后心力衰竭，24小时持续抗高血压

    印度鲁平

制备依普利酮的过程相对较复杂，需要进行多步反应。以下是从醇酐起始化合物开始的制备过程的概述：

第一步：醇酐还原

依普利酮

依普利酮的制备起点是糠酸甲酯（Methyl acetoacetate）。该化合物首先通过与二甲基碳酰胺钠（Sodium dimethyl malonate）反应，得到醇酐。然后，醇酐与氢气和催化剂硼氢化钠（Sodium borohydride）反应，发生还原反应，生成一种叔醇。

第二步：甲醇取代

生成的叔醇与甲醇在氯化锆存在下发生SN2型取代反应，取代叔醇上的氯原子，生成相应的甲醇酯。

第三步：特利加氢

甲醇酯与丙酮在硫酸存在下发生复醇化反应，生成特利（Triol）。然后，特利与三氯化铝（Aluminum trichloride）和氯化氢反应，进行加氢反应，生成特利的氯化物。

第四步：醛固酮受体拮抗剂反应

特利的氯化物与2-丁酮反应，发生醚化反应，生成依普利酮的前体化合物。

第五步：酸催化还原

依普利酮的前体化合物与硼氢化钠在酸催化下反应，进行还原反应，生成依普利酮。

以上是依普利酮制备的一般过程。然而，实际制备过程可能因为工艺的改进和专利保护而有所不同。为了确保制备过程的有效性和药物的纯度，需要进行严格的实验室操作和质量控制。

依普利酮是一种治疗高血压和心脏疾病的重要药物，其制备过程需要经过多步反应和控制条件，确保药物的效果和纯度。此外，在使用依普利酮治疗时，患者应遵循医生的建议，并且在药物的使用和剂量上遵守专业指导，以确保治疗的安全和有效。

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2023-07-21 08:07:06 更新

  • 依普利酮基本信息

    依普利酮
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国辉瑞

    • 适应症：

      高血压及心肌梗死后心力衰竭，24小时持续抗高血压

  • 依普利酮基本信息

    依普利酮
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度鲁平

    • 适应症：

      高血压及心肌梗死后心力衰竭，24小时持续抗高血压

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