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酪氨酸激酶抑制剂 培唑帕尼

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：通过干扰酪氨酸激酶的活性，培唑帕尼可以抑制血管生成和癌细胞的生长。在阻断血管生成方面，培唑帕尼通过靶向一系列与肿瘤相关的受体酪氨酸激酶，如血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍化生长因子受体（PDGFR）和纤维母细胞生长因子受体（FGFR），来干扰细胞信号传导通路。这些受体激活后，会导致血管生成过程中的血管内皮细胞的增殖和分化，从而提供营养和氧气给肿瘤细胞，促进肿瘤生长和转移。培唑帕尼抑制这些受体的活性，降低了肿瘤血管生成的能力。

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2023-07-19 18:09:45 发布
  • 帕唑帕尼

    帕唑帕尼

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酪氨酸激酶（tyrosine kinase）是一类重要的酶，在细胞信号传导中发挥关键作用。它们通过催化底物蛋白的磷酸化反应，从而调控细胞的生长、分化和凋亡等过程。然而，某些恶性肿瘤细胞会过度表达酪氨酸激酶，进而导致细胞增殖的异常，从而形成癌症。

通过干扰酪氨酸激酶的活性，培唑帕尼可以抑制血管生成和癌细胞的生长。在阻断血管生成方面，培唑帕尼通过靶向一系列与肿瘤相关的受体酪氨酸激酶，如血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍化生长因子受体（PDGFR）和纤维母细胞生长因子受体（FGFR），来干扰细胞信号传导通路。这些受体激活后，会导致血管生成过程中的血管内皮细胞的增殖和分化，从而提供营养和氧气给肿瘤细胞，促进肿瘤生长和转移。培唑帕尼抑制这些受体的活性，降低了肿瘤血管生成的能力。

帕唑帕尼

另外，培唑帕尼还能直接作用于肿瘤细胞本身，通过抑制多个酪氨酸激酶受体，如肿瘤细胞蛋白酪氨酸激酶（c-Met）和上皮生长因子受体（EGFR），来抑制肿瘤细胞增殖和生存。这些激酶的异常活化会促进肿瘤细胞的生长和分化，并且与肿瘤的耐药性关联。

由于其独特的作用机制，培唑帕尼被作为治疗先进的肾细胞癌的一线药物。肾细胞癌是一种恶性肿瘤，常见于成年人，也好发于男性。该药物在FDA的批准下，作为一种经口服用来治疗已经扩散的或不能切除的肾细胞癌的药物，使得患者能够在更长时间内控制疾病的进展。

除了肾细胞癌，培唑帕尼还被广泛应用于其他一些癌症的治疗，如软组织肉瘤和甲状腺癌。对于软组织肉瘤患者，培唑帕尼能够延长无进展生存期，减少肿瘤的生长和转移。而对于甲状腺癌患者，培唑帕尼也能有效地降低肿瘤的复发和死亡率。

作为一种酪氨酸激酶抑制剂，培唑帕尼的用药副作用主要包括高血压、肝脏酶升高、皮疹、腹泻以及手足综合征等。因此，在使用培唑帕尼时，医生需要根据患者的具体情况来评估益处与风险，并定期监测患者的身体状况。

总之，培唑帕尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂在癌症治疗领域具有广阔的前景。通过干扰肿瘤的血管供应和细胞增殖，它能够有效地阻断癌细胞的生长和转移，为患者提供更好的生存机会。然而，对于具体的患者，我们还需要进一步研究和实践，以最大程度地发挥培唑帕尼的疗效，同时降低其不良反应。

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2023-07-19 18:09:45 更新

  • 帕唑帕尼基本信息

    帕唑帕尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      瑞士诺华制药

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      用于晚期或转移性肾细胞癌，中位缓解持续时间显著延长

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