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摘要:恩曲替尼(entrectinib)是一种用于治疗滑膜肉瘤和非小细胞肺癌(NSCLC)等癌症的靶向药物。它作用于ROS1、NTRK1-3和ALK基因融合蛋白的激酶活性,从而抑制癌细胞的增殖和扩散。 该药物主要针对基因融合(gene fusio
恩曲替尼(entrectinib)是一种用于治疗滑膜肉瘤和非小细胞肺癌(NSCLC)等癌症的靶向药物。它作用于ROS1、NTRK1-3和ALK基因融合蛋白的激酶活性,从而抑制癌细胞的增殖和扩散。
该药物主要针对基因融合(gene fusion)驱动的肿瘤,这种基因突变使得一个或多个基因在蛋白质水平上进行拼接并产生新的融合蛋白。这些融合蛋白可以激活细胞内的信号通路并导致异常的增殖和转化。ROS1、NTRK1-3和ALK是几种发生基因融合的关键基因,在某些癌症患者中高度表达。
恩曲替尼可以通过与基因融合蛋白结合,抑制其激酶活性,并进一步修正细胞内信号通路的异常,阻止肿瘤的生长和转化。此外,恩曲替尼也可以抑制VEGFR3的活性,减少肿瘤的血管生成和营养供应。
在临床试验中,恩曲替尼显示出对多种基因融合型癌症的有效性,其中包括ROS1阳性的NSCLC和滑膜肉瘤等。一项针对ROS1-阳性NSCLC患者的临床试验显示,恩曲替尼可以显著延长患者的无进展生存期。另外,一份综述分析发现,恩曲替尼对NTRK融合癌的治疗也显示出良好的效果。
恩曲替尼的使用方式是口服给药,每日一次。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、乏力、头晕、食欲不振等。在治疗过程中,医生应根据患者的情况进行血液和肝功能检查,以及肿瘤影像学的评估。
总体而言,恩曲替尼是一种治疗基因融合型癌症的有效药物。在临床试验中,它显示出较好的安全性和耐受性,为某些患者带来了新的治疗选择。然而,由于基因融合现象的特异性,恩曲替尼只适用于相应基因融合型癌症的患者。因此,医生需要根据患者的基因检测结果进行个体化治疗设计,以获得最佳的疗效和安全性。
胶囊剂
瑞士罗氏
食管癌肺癌乳腺癌等口服选择性抑制剂,有效且耐受较好
胶囊剂
老挝第二制药
用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌,有效率高
胶囊剂
老挝东盟制药
用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌,有效率高
老挝大熊制药
恩曲替尼(Entrectinib)靶向NTRK基因融合肿瘤和ROS1融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
胶囊
老挝卢修斯制药
适用于治疗ROS1-阳性非小细胞肺癌和NTRK基因融合阳性实体瘤的患者
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