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尼洛替尼怎么合成

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：首先，合成尼洛替尼的关键步骤是通过氨基化反应将取代的嘧啶环引入到4-苯基-4H-吡-三唑 酮（PHT）骨架上。这可以通过对PHT的氨基化反应来实现。在氨基化反应中，先将间苯二腈与氨基胍或其衍生物在酸催化下反应，生成间苯基腈基氨基胍盐。然后将间苯基腈基氨基胍盐与2-溴-3-氰基吡啶先经缩合反应生成中间产物，再通过氰基的C-C偶合，生成4-苯基-4H-吡-三唑 酮。

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2023-07-17 20:59:46 发布
  • 尼洛替尼

    尼洛替尼

    TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高

    瑞士诺华制药

  • 尼洛替尼

    尼洛替尼

    TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高

    孟加拉碧康制药

尼洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要通过阻断BCR-ABL酪氨酸激酶的活性来抑制癌细胞增殖。其合成通常包括以下几个步骤。

首先，合成尼洛替尼的关键步骤是通过氨基化反应将取代的嘧啶环引入到4-苯基-4H-吡-三唑 酮（PHT）骨架上。这可以通过对PHT的氨基化反应来实现。在氨基化反应中，先将间苯二腈与氨基胍或其衍生物在酸催化下反应，生成间苯基腈基氨基胍盐。然后将间苯基腈基氨基胍盐与2-溴-3-氰基吡啶先经缩合反应生成中间产物，再通过氰基的C-C偶合，生成4-苯基-4H-吡-三唑 酮。

尼洛替尼

接下来，通过二级胺催化加成反应，将3-氨基-2-氰基吡啶与酮化合物进行加成反应，生成一种候选物。再通过氨化反应，得到另一种候选物。

然后，在两个候选物中选择一个合成不对映体，进行4-位吡啶环的环化反应。在环化反应中，通过酰胺键的形成，产生具有最终目标结构的产物。该步骤一般需要使用还原剂如亚砜或亚硫酸氢钠，以及碱性催化剂如氢氧化钠来进行。

最后，经过精确的结构鉴定和纯化，得到最终的尼洛替尼产物。

尼洛替尼的合成过程需要经过多个有机合成反应，其中包括控制不对称的环化反应和氨基化反应以及其他中间体的制备。这些步骤都需要高纯度的试剂，并且需要仔细控制反应条件和反应时间，以确保合成过程能够高效地进行。

尼洛替尼的合成在不断进行优化和改进，以提高收率和纯度，并降低生产成本。如今，尼洛替尼已成为一种重要的治疗药物，对于患有耐药慢性髓性白血病的病人来说，能够提供有效的治疗选择。

总的来说，尼洛替尼的合成过程是一个复杂而精密的化学反应序列，涉及到多个关键步骤和中间体的合成。通过不断改进和优化这些合成步骤，可以提高尼洛替尼的合成效率和产量，从而使更多的患者受益于这一重要的治疗药物。

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2023-07-17 20:59:46 更新

  • 尼洛替尼基本信息

    尼洛替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      瑞士诺华制药

    • 适应症：

      TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高

  • 尼洛替尼基本信息

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    • 剂型：

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