艾乐替尼是什么药

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摘要：艾乐替尼（Alectinib），又名RG7853，是一种口服的小分子酪氨酸激酶（ALK）抑制剂，可用于治疗ALK融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。艾乐替尼是第二代ALK抑制剂，与第一代ALK抑制剂——克里美替尼相比，艾乐替尼的特

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2023-04-03 19:53:12 发布

艾乐替尼（Alectinib），又名RG7853，是一种口服的小分子酪氨酸激酶（ALK）抑制剂，可用于治疗ALK融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。艾乐替尼是第二代ALK抑制剂，与第一代ALK抑制剂——克里美替尼相比，艾乐替尼的特点是更加选择性和更加有效。

NSCLC是最常见的肺癌类型之一，ALK融合阳性的NSCLC通常发生在非吸烟者和年轻人中。ALK是一种重要的癌症致癌基因，其融合突变会导致NSCLC的发生和发展。艾乐替尼可通过抑制ALK的活性来阻止癌细胞的增长和分裂，从而起到抗癌作用。

艾乐替尼的药代动力学特征表明，它被快速吸收并具有较长的半衰期。服用后约4小时内即可达到峰值浓度，并在10天内达到稳态水平。通过肝脏代谢和肾脏排泄的途径进行消除。

艾乐替尼在临床试验中表现出良好的疗效和安全性，尤其是在ALK抑制剂治疗失败的患者中。在一项针对ALK抑制剂治疗失败患者的多中心随机试验中，艾乐替尼显著改善了患者的总生存期，并且副作用相对较少。此外，艾乐替尼也被使用于治疗中央神经系统（CNS）转移的ALK阳性NSCLC患者，且表现出优异的CNS控制便于自主口服。

虽然艾乐替尼在临床试验中表现出良好的疗效和安全性，但仍存在一些副作用，如嗜睡、疲劳、光敏感、肝酶升高等。此外，艾乐替尼也可能与一些药物相互作用，如草酸盐、强效CYP3A4抑制剂等。

总的来说，艾乐替尼是一种治疗ALK阳性NSCLC的有效药物，具有良好的疗效和安全性，但需要密切监测患者的副作用，并避免与其他药物相互作用。随着科技的不断发展，相信未来艾乐替尼在NSCLC治疗中将发挥更大的作用。