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摘要:地拉罗司主要靶向体内的非传递性铁离子,即游离铁离子。由于铁离子在体内过量积累会导致器官损害,地拉罗司通过结合游离铁离子,抑制其进一步沉积、吸收和氧化,从而减轻体内铁离子的过载程度。此外,地拉罗司还能通过增强肝脏细胞中铁离子的积累,促进铁的排泄。这一作用机制在多个研究中已被证实有效,使得地拉罗司成为治疗铁过载的一线药物。
地拉罗司被归类为铁螯合剂,主要通过与游离铁离子结合形成稳定的络合物,从而阻止铁离子与其他生物分子结合。这种药物通过具有高度亲和力的羧酸基团与铁离子相互作用,形成可溶性的螯合物。螯合后的铁离子形成的络合物较稳定,无法再与其他分子结合,从而减少游离铁的可利用性。
地拉罗司主要靶向体内的非传递性铁离子,即游离铁离子。由于铁离子在体内过量积累会导致器官损害,地拉罗司通过结合游离铁离子,抑制其进一步沉积、吸收和氧化,从而减轻体内铁离子的过载程度。此外,地拉罗司还能通过增强肝脏细胞中铁离子的积累,促进铁的排泄。这一作用机制在多个研究中已被证实有效,使得地拉罗司成为治疗铁过载的一线药物。
另外,地拉罗司不同于传统的铁螯合剂,其作用机制还包括一定程度的针对游离铁离子的瞬时结合。这种瞬时结合能够抑制游离铁离子的毒性效应,防止其与细胞内的重要分子结合。这一补充机制使得地拉罗司在预防或减轻由游离铁引起的氧化应激和细胞损伤时发挥了积极的作用。
从药代动力学的角度来看,地拉罗司在体内的利用率较高,主要经过肝脏和胆汁排泄,极少量通过肾脏排泄。它的半衰期较短,通常为8至16小时,这使得患者能够适应个体化的治疗计划。临床应用中,剂量的选择和治疗监测非常重要,以使患者获得最佳的疗效,并避免潜在的不良反应。
总之,地拉罗司是一种靶向游离铁离子的铁减药,通过与铁离子结合形成稳定的络合物,从而减轻或防止体内铁过载所引起的损害。其独特的作用机制,包括针对游离铁离子的瞬时结合,使得其在临床上广泛应用于治疗铁过载症患者,并取得显著的疗效。对于输血依赖性疾病等疾病患者来说,地拉罗司的出现无疑是一种福音,为他们带来了更好的生活质量和健康前景。
片剂
印度cipla
用于治疗年龄大于6岁的β-地中海贫血患者因频繁输血(每月浓缩红细胞的给予量≥7mL/kg)所致慢性铁过载
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