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摘要:瑞派替尼主要通过抑制KIT和PDGFRA两个受体酪氨酸激酶的活性来发挥作用。这两个受体在GIST患者中常常突变,致使细胞异常增殖和肿瘤发展。瑞派替尼的研究表明,在消化道间质瘤患者中,瑞派替尼可显著延长患者的生存期。一项III期临床试验显示,较在传统化疗方案下治疗的患者,接受瑞派替尼治疗的患者的中位无进展生存期(PFS)延长了将近一年,而且瑞派替尼还可以改善患者生活质量和减少疼痛程度。
在晚期或转移性GIST患者中,常见的治疗方法是手术切除肿瘤和放疗,然而,由于GIST的遗传突变异质性,这些传统治疗方法对一些患者来说效果有限。近年来,靶向治疗成为了治疗GIST的重要手段,瑞派替尼作为一种新兴的靶向药物,为GIST患者带来了新的希望。
瑞派替尼主要通过抑制KIT和PDGFRA两个受体酪氨酸激酶的活性来发挥作用。这两个受体在GIST患者中常常突变,致使细胞异常增殖和肿瘤发展。瑞派替尼的研究表明,在消化道间质瘤患者中,瑞派替尼可显著延长患者的生存期。一项III期临床试验显示,较在传统化疗方案下治疗的患者,接受瑞派替尼治疗的患者的中位无进展生存期(PFS)延长了将近一年,而且瑞派替尼还可以改善患者生活质量和减少疼痛程度。
此外,瑞派替尼也显示出对那些经过多次手术、化疗和其他靶向治疗的GIST患者仍然具有一定疗效。研究发现,在瑞派替尼治疗后,有部分患者肿瘤得到了明显缩小,有的甚至完全消失。因此,瑞派替尼被认为是一种对难治性或复发性GIST患者具有重要意义的治疗选项。
然而,需要指出的是,瑞派替尼并非对所有GIST患者都有效。研究表明,近三分之一的患者对瑞派替尼治疗没有明显反应。因此,在应用瑞派替尼之前,医生通常会进行基因突变检测,以确定患者是否适合接受瑞派替尼治疗。
在临床应用中,瑞派替尼的主要副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等,但大多数患者可以通过药物干预或调整剂量来减轻这些不适。此外,还需要密切监测患者的肝功能,因为瑞派替尼可能会影响肝脏的正常功能。
综上所述,瑞派替尼是一种靶向治疗药物,被广泛应用于治疗GIST这种罕见但具有侵袭性的癌症。瑞派替尼能够通过抑制GIST细胞中异常活跃的受体酪氨酸激酶来减缓肿瘤的发展,延长患者的生存期。然而,瑞派替尼并不是适用于所有GIST患者,因此在应用该药物之前需要进行基因突变检测。尽管瑞派替尼具有一些副作用,但大多数患者可以通过调整剂量和药物干预来减轻不适。
胶囊剂
印度卢修斯
治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成年患者。
胶囊
老挝卢修斯制药
用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌的成年患者
胶囊
老挝大熊制药
用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌的成年患者
胶囊剂
美国施贵宝
用于治疗患有局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者
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