瑞博西林中间体

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摘要：瑞博西林（Ribociclib）是一种口服抗肿瘤药物，已在2017年被美国FDA批准用于乳腺癌治疗。它属于一类名为“CDK4/6抑制剂”的药物，可以抑制细胞周期中的一个蛋白酶，使癌细胞无法继续生长和分裂，从而抑制肿瘤的生长?

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2023-04-03 11:23:40 发布

瑞博西林（Ribociclib）是一种口服抗肿瘤药物，已在2017年被美国FDA批准用于乳腺癌治疗。它属于一类名为“CDK4/6抑制剂”的药物，可以抑制细胞周期中的一个蛋白酶，使癌细胞无法继续生长和分裂，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

瑞博西林的药理学作用机制是通过抑制CDK4/6蛋白酶来影响癌细胞增殖。该蛋白酶的活性会影响细胞周期中G1到S期的转换，因此在某些类型的癌症中，稳定细胞周期和控制细胞增殖对药物治疗尤其重要。

瑞博西林的药效在临床“PALOMA”3试验中得到确认，该试验是一项随机化、双盲、安慰剂对照的多中心试验。最近的数据表明，瑞博西林联合芳香化酶抑制剂（例如，来曲唑或环磷酰胺）可显著地延长晚期或转移性激素受体阳性乳腺癌（HR+ / HER2-）患者的无进展生存时间。由于这些试验表明瑞博西林有望成为治疗该类型癌症的一线治疗方式。

瑞博西林可口服，每天一次，吸收和代谢速度较快。肝脏和肠道里的酶将瑞博西林转化为代谢物M3，这就是瑞博西林的中间体。这种代谢物的生物活性较低，但仍然能发挥一定的治疗效果。该化合物的生物利用度约为3.3％，吃饭可以显著增加它的生物利用度。

当瑞博西林与其他药物一起使用时，需要注意其代谢变化。其中最显著的一个是它与CYP3A4代谢酶的相互作用。这种酶过多或过少会影响瑞博西林的代谢，从而影响药物疗效。在使用瑞博西林时，需要咨询医生和药剂师，并告知其他药物和药物过程。

总的来说，瑞博西林的中间体代谢物M3在医学临床中有着重要的地位，可以帮助调整治疗方案。瑞博西林作为一种抗肿瘤药物，是目前治疗HR+ / HER2-乳腺癌的一线药物。随着该药的不断研发和应用，相信在未来的治疗中将产生更好的临床效果。

瑞博西林的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-04-03 11:23:40 更新

瑞博西尼基本信息
瑞博西尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  瑞士诺华制药
- 适应症：
  是一种酪氨酸激酶抑制剂。
瑞波西利 Ribociclib LuciRibo基本信息
瑞波西利 Ribociclib LuciRibo
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝卢修斯制药
- 适应症：
  适用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者