图卡替尼抑制哪些靶点

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：图卡替尼（Tucatinib）是一种口服的小分子抑制剂，被广泛用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌。HER2（人表皮生长因子受体2）是一种蛋白质，在正常情况下对细胞的生长和分裂起到调控作用。然而，当HER2基因异常激活或表达水平升高时，会导致乳腺癌细胞的异常增殖和分裂，从而形成HER2阳性乳腺癌。图卡替尼通过抑制HER2信号通路，阻断乳腺癌细胞的生长和转移，从而发挥抗肿瘤作用。

有用 0

浏览 58次

2023-07-11 18:45:50 发布

图卡替尼（Tucatinib）是一种口服的小分子抑制剂，被广泛用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌。HER2（人表皮生长因子受体2）是一种蛋白质，在正常情况下对细胞的生长和分裂起到调控作用。然而，当HER2基因异常激活或表达水平升高时，会导致乳腺癌细胞的异常增殖和分裂，从而形成HER2阳性乳腺癌。图卡替尼通过抑制HER2信号通路，阻断乳腺癌细胞的生长和转移，从而发挥抗肿瘤作用。

首先，图卡替尼通过抑制HER2蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断HER2信号通路的传导。HER2信号通路是乳腺癌细胞生长和分裂的重要途径之一，其异常激活会引发肿瘤的形成和发展。图卡替尼结合HER2受体，在细胞内形成复合物，抑制其激酶活性，从而抑制了HER2信号通路的传导，使乳腺癌细胞无法正常生长和分裂。

其次，图卡替尼还能抑制HER2信号通路下游的AKT信号通路。AKT信号通路是一个重要的细胞生存和增殖途径，与肿瘤的发展密切相关。图卡替尼通过抑制AKT信号通路的激活，阻断其对乳腺癌细胞生长和转移的促进作用。

此外，图卡替尼还可以通过抑制HER2信号通路对血管内皮生长因子（VEGF）的调节，进一步抑制肿瘤的血管生成和生长。VEGF是一种血管生成因子，能刺激新血管的生长和血管周围的血液供应。在肿瘤生长过程中，VEGF的过度表达会促进肿瘤的血管化，从而提供肿瘤生长所需的养分和氧气。图卡替尼通过抑制HER2信号通路，降低VEGF的表达水平，从而阻断了肿瘤的血管形成，对肿瘤生长起到了抑制作用。

最后，图卡替尼还可以通过刺激免疫系统，增强机体对肿瘤的抗击能力。研究发现，图卡替尼可以激活抗肿瘤免疫细胞，增加细胞毒性T淋巴细胞在肿瘤组织中的浸润，从而诱导肿瘤细胞的免疫毁灭。

总的来说，图卡替尼通过抑制HER2信号通路和其下游的AKT信号通路，阻断血管内皮生长因子的调节以及刺激免疫系统，发挥了抗乳腺癌的作用。作为一种新型的HER2靶向治疗药物，图卡替尼在转移性乳腺癌的治疗中具有重要的临床意义，为患者提供了更有效的治疗选择。随着进一步的研究和临床应用，相信图卡替尼在乳腺癌治疗领域中的作用会更加广泛。

图卡替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

注：本站所有内容仅供参考，不代表药直供立场(如有错漏，请帮忙指正)，转载请注明出处。不作为诊断及治疗依据，不可替代专业医师诊断、不可替代医师处方。本站不承担由此导致的相关责任！

2023-07-11 18:45:50 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
妥卡替尼基本信息
妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌