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瑞博西林合成工艺

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摘要：瑞博西林是一种治疗乳腺癌的药物，属于激动剂选择性内分泌治疗药物。它通过抑制细胞周期调节蛋白依赖性激酶（CDK）4/6，从而阻止癌细胞分裂和生长。瑞博西林的合成工艺非常复杂，具有很高的技术门槛，以下介绍瑞博西

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2023-04-02 19:46:03 发布
  • 瑞博西尼

    瑞博西尼

    是一种酪氨酸激酶抑制剂。

    瑞士诺华制药

  • 瑞波西利 Ribociclib LuciRibo

    瑞波西利 Ribociclib LuciRibo

    适用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者

    老挝卢修斯制药

瑞博西林是一种治疗乳腺癌的药物，属于激动剂选择性内分泌治疗药物。它通过抑制细胞周期调节蛋白依赖性激酶（CDK）4/6，从而阻止癌细胞分裂和生长。瑞博西林的合成工艺非常复杂，具有很高的技术门槛，以下介绍瑞博西林的合成工艺。

瑞博西林的合成工艺可以分为五个主要的步骤：1）苯甲酸脱羧反应；2）硫酸化反应；3）芳基取代反应；4）磺酸化反应；5）缩合反应。

第一步是苯甲酸脱羧反应。首先将苯甲酸和丙酮反应制备丙酮苯甲酸，然后这个化合物会失去一个羧基，生成丙酮苯乙烯。这一步反应需要控制反应温度和催化剂的添加量，以确保产物的纯度和收率。

第二步是硫酸化反应。将丙酮苯乙烯与硫酸反应，生成2,4,5-三氯乙酸苯乙烯酯。这个步骤需要非常严格的分离和纯化过程，以去除反应物中的杂质和控制反应条件。

第三步是芳基取代反应。将2,4,5-三氯乙酸苯乙烯酯与邻-苯二甲酸二乙酯反应，生成瑞博西林的前体化合物2-叔丁氧羰基-N-(1-环丙基)-4-氨基苯基-6-溴嘧啶磺酰胺。这个反应需要控制反应温度和反应时间，以确保产物的收率和纯度。

第四步是磺酸化反应。将前体化合物与氯甲基磺酰氯反应，生成2-叔丁氧羰基-N-(1-环丙基)-4-（甲磺酰氧）苯基-6-溴嘧啶磺酰胺。这个步骤需要严格控制反应条件和反应物的质量，以确保产物的高纯度和收率。

第五步是缩合反应。将2-叔丁氧羰基-N-(1-环丙基)-4-（甲磺酰氧）苯基-6-溴嘧啶磺酰胺与2,6-二氯-4-（三氟甲基）苯乙酰氯反应，生成瑞博西林。这个步骤需要严谨的控制反应条件和反应物的比例，以确保产物的纯度和收率。

总的来说，瑞博西林的合成工艺非常复杂，具有很高的技术门槛。这是由于瑞博西林的化学结构非常复杂，并且反应条件非常严格。因此，瑞博西林的生产需要高度专业的技术和设备，以确保产物的纯度、收率和质量。

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2023-04-02 19:46:03 更新

  • 瑞博西尼基本信息

    瑞博西尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      瑞士诺华制药

    • 适应症：

      是一种酪氨酸激酶抑制剂。

  • 瑞波西利 Ribociclib LuciRibo基本信息

    瑞波西利 Ribociclib LuciRibo
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

    • 适应症：

      适用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者

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