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图卡替尼的制备工艺有哪些

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：图卡替尼是一种用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌的新药物。它是一种口服的小分子酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，通过抑制HER2信号通路的活性来减缓乳腺癌细胞的生长和扩散。图卡替尼的制备工艺经过多个步骤，以下是其中的一些重要步骤：

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2023-07-11 10:44:12 发布
  • 图卡替尼

    图卡替尼

    口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

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图卡替尼是一种用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌的新药物。它是一种口服的小分子酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，通过抑制HER2信号通路的活性来减缓乳腺癌细胞的生长和扩散。图卡替尼的制备工艺经过多个步骤，以下是其中的一些重要步骤：

首先，制备图卡替尼的第一步是选择合适的起始原料。在这种情况下，起始原料是2-溴-4-氨基-5-甲基吡啶。这个起始原料是通过化学合成得到的，可以使用一些有机合成的常规方法，例如取代反应和氨化反应等。

图卡替尼

其次，根据药物分子的结构，在制备图卡替尼的过程中需要进行多个合成步骤。这些步骤包括氨基化反应、酰化反应、还原反应、氯化反应等。通过这些步骤，可以分别合成出药物分子中的不同功能团，以便进一步的反应和修饰。

在制备图卡替尼的过程中，还需要注意对化合物的纯化和分离。由于反应过程中会产生副产物和未反应的杂质，必须进行纯化步骤来提高目标产物的纯度。一般来说，这些纯化步骤包括溶剂结晶、熔点测定、冷冻干燥等。

最后，制备图卡替尼的最后步骤是对其进行结构表征和质量控制。这通常包括核磁共振（NMR）谱和质谱（MS）等技术的使用，以确定目标分子的结构和纯度。此外，还需要进行体外和体内药物的活性测试，以确保药物的治疗效果达到预期。

综上所述，图卡替尼的制备工艺涉及多个步骤，包括选择合适的起始原料、合成和修饰药物分子、纯化、结构表征和质量控制。这些步骤是精心设计和优化的，旨在确保药物的高纯度和良好的治疗效果。通过这些制备工艺的应用，图卡替尼为乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择，帮助他们延长生存时间并提高生活质量。

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2023-07-11 10:44:12 更新

  • 图卡替尼基本信息

    图卡替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

  • 图卡替尼基本信息

    图卡替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

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      口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

  • 图卡替尼基本信息

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    • 剂型：

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    TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
    • 剂型：

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    • 厂家：

      老挝大熊制药

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