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奥拉帕尼作用原理

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：PARP酶（聚合酶酶样多肽1）是一种通过修复DNA链切割产生的单链断裂来维持基因组完整性的蛋白质。PARP酶在细胞DNA修复和DNA损伤响应中起着关键作用。然而，由癌症引起的某些突变会导致DNA修复通路的紊乱，从而使肿瘤细胞丧失对DNA损伤的修复能力。这就为PARP抑制剂的应用提供了机会。

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2023-07-10 12:48:54 发布

奥拉帕尼（Olaparib）是一种新型的抗癌药物，属于PARP（聚合酶酶样多肽）抑制剂，能够通过干扰肿瘤DNA修复途径来抗击癌细胞。奥拉帕尼的研发对于治疗某些特定类型的癌症具有重要意义，尤其在家族性乳腺癌和卵巢癌的治疗方面。

PARP酶（聚合酶酶样多肽1）是一种通过修复DNA链切割产生的单链断裂来维持基因组完整性的蛋白质。PARP酶在细胞DNA修复和DNA损伤响应中起着关键作用。然而，由癌症引起的某些突变会导致DNA修复通路的紊乱，从而使肿瘤细胞丧失对DNA损伤的修复能力。这就为PARP抑制剂的应用提供了机会。

奥拉帕尼

奥拉帕尼通过特异性地抑制PARP的酶活性，在特定的DNA损伤条件下有助于阻碍PARP与损伤的DNA单链断裂的结合。PARP酶遭到阻碍后，DNA修复途径受到干扰，从而导致DNA损伤的积累。在正常细胞中，当PARP功能受到阻碍时，细胞会采取其他替代的修复DNA的途径，例如通过相互复制聚合酶拷贝缺陷DNA。然而，在BRCA1和BRCA2等致病性基因突变携带者的肿瘤细胞中，由于这类细胞缺乏其他替代性的DNA修复通路，其修复能力被大大削弱，导致遗传物质的紊乱堆积，让肿瘤细胞无法存活和繁殖。

作为一种PARP抑制剂，奥拉帕尼主要用于家族性乳腺癌和卵巢癌的治疗。这些癌症通常伴有BRCA基因的突变，这种突变使患者细胞中BRCA1和BRCA2蛋白的功能受损，从而丧失了DNA修复能力。奥拉帕尼的作用是通过抑制PARP酶活性，加剧基因组不稳定性和DNA双链断裂的堆积，最终导致肿瘤细胞死亡。

值得一提的是，奥拉帕尼相较于传统的癌症治疗手段，具有更为创新的治疗机制。传统的癌症治疗方法通常是通过杀死恶性细胞来控制或根治肿瘤，而奥拉帕尼则是通过损害癌细胞自身的修复能力和生存机制来对抗肿瘤。这种精准靶向治疗的方式既能够有效地抑制癌症的发展，又能够避免对正常细胞和组织的损害，从而减少了治疗的副作用和不良反应。

总之，奥拉帕尼的研发和应用推动了肿瘤治疗领域的进步。其通过干扰DNA修复途径来抑制癌细胞的增殖和扩散，特别适用于具有BRCA基因突变的家族性乳腺癌和卵巢癌患者，为他们提供了一种有力的治疗选择。相信随着科学技术的进一步发展，PARP抑制剂类药物将在癌症治疗领域发挥越来越重要的作用。

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2023-07-10 12:48:54 更新

  • 奥拉帕尼基本信息

    奥拉帕尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

    • 适应症：

      新型的PARP抑制剂，用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌等

  • 奥拉帕尼基本信息

    奥拉帕尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      英国阿斯利康

    • 适应症：

      新型的PARP抑制剂，用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌等

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      适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗

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    用于对复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗

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    尼拉帕利

    用于对复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗

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