图卡替尼的合成文献有哪些

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：图卡替尼（Tucatinib）是一种乳腺癌治疗领域的新型药物。它属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂的药物，通过抑制乳腺癌细胞中的HER2蛋白激酶活性，从而阻止乳腺癌细胞的生长和扩散。近年来，图卡替尼作为一种靶向治疗药物在乳腺癌患者中的临床应用显著增加，对提高生存率和改善乳腺癌患者的治疗效果具有重要意义。

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2023-07-09 18:14:05 发布

图卡替尼（Tucatinib）是一种乳腺癌治疗领域的新型药物。它属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂的药物，通过抑制乳腺癌细胞中的HER2蛋白激酶活性，从而阻止乳腺癌细胞的生长和扩散。近年来，图卡替尼作为一种靶向治疗药物在乳腺癌患者中的临床应用显著增加，对提高生存率和改善乳腺癌患者的治疗效果具有重要意义。

研究表明，在HER2阳性（HER2+）乳腺癌中，HER2蛋白的异常表达与乳腺癌的发生、发展和预后密切相关。HER2蛋白激酶过度激活会导致肿瘤细胞的异常增殖，通过扩散和转移来形成肿瘤。传统的化疗对于HER2+乳腺癌患者的治疗效果有限，因此，了解和研究HER2蛋白的作用机制，发展靶向HER2的新型药物是很有必要的。

图卡替尼作为一种新型的第三代酪氨酸激酶抑制剂，其独特的化学结构使其具有更高的选择性和更好的药物代谢动力学特性。研究发现，图卡替尼与HER2蛋白的结合亲和力较强，能有效抑制HER2蛋白的激酶活性。此外，图卡替尼还能穿过血脑屏障，抑制排除脑内HER2阳性乳腺癌细胞的成长。这些特性使图卡替尼成为一种有潜力用于治疗HER2+乳腺癌脑转移的药物。

临床研究显示，图卡替尼与培美曲塞（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine）的联合应用能够显著提高HER2+乳腺癌患者的生存率。一项名为HER2CLIMB的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验中，参与的HER2+乳腺癌脑转移患者在接受图卡替尼联合培美曲塞和卡培他滨治疗后表现出明显的生存优势。相比于接受安慰剂的患者，图卡替尼治疗组的总生存期显著延长，且在脑转移相关生存、无进展生存和整体生存等指标上表现出统计学上的显著优势。

此外，图卡替尼的安全性也得到临床试验的验证。研究表明，图卡替尼与培美曲塞和卡培他滨的联合用药方案相比，不会增加临床上显著或令人担忧的不良事件的发生。常见的不良事件包括恶心、腹泻、非乳腺癌脑转移等。

综上所述，图卡替尼作为一种新型的靶向HER2的乳腺癌治疗药物显示出了很大的潜力。其良好的药物代谢动力学特性、优异的生存优势以及较低的不良事件发生率，使其成为乳腺癌治疗的重要选择。此外，图卡替尼还有望在乳腺癌脑转移的治疗中发挥重要作用。然而，还需要进一步的研究，以验证其在不同人群和不同疗程中的疗效和安全性，以便更好地为乳腺癌患者提供个体化的治疗方案。

图卡替尼的相关介绍

乳腺癌

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2023-07-09 18:14:05 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
妥卡替尼基本信息
妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌