高级医学编辑 药学专业
摘要:PARP蛋白质在细胞中起到了修复单链断裂的DNA的重要作用。当细胞中的DNA发生单链断裂时,PARP蛋白质会定位到断裂的位置,并通过参与DNA修复途径来修复断裂。在正常的细胞中,修复完成后,PARP蛋白质会被清除出细胞。但是,在BRCA基因突变的癌细胞中,DNA修复的功能丧失,PARP蛋白质变得非常重要。奥拉帕尼通过与PARP蛋白质结合,抑制其活性,阻止了DNA修复的过程,使得DNA损伤无法被修复。
BRCA基因是维持DNA修复机制的关键基因之一。当BRCA基因突变时,细胞失去了正常的DNA修复机制,导致了DNA损伤的累积。这些DNA损伤可以导致细胞死亡,也可以致癌。奥拉帕尼正是利用了这一原理。它通过抑制PARP蛋白质的活性来增加DNA损伤的累积,进一步抑制肿瘤细胞的增殖和生存,从而达到抗癌的效果。
PARP蛋白质在细胞中起到了修复单链断裂的DNA的重要作用。当细胞中的DNA发生单链断裂时,PARP蛋白质会定位到断裂的位置,并通过参与DNA修复途径来修复断裂。在正常的细胞中,修复完成后,PARP蛋白质会被清除出细胞。但是,在BRCA基因突变的癌细胞中,DNA修复的功能丧失,PARP蛋白质变得非常重要。奥拉帕尼通过与PARP蛋白质结合,抑制其活性,阻止了DNA修复的过程,使得DNA损伤无法被修复。
虽然PARP抑制剂对BRCA基因突变的癌症患者治疗效果显著,但在其他类型的癌症中效果较为有限。这是因为BRCA基因突变是PARP引发细胞死亡的关键步骤之一。在没有这种特定基因突变的癌细胞中,PARP的活性被抑制并不会引发细胞死亡。因此,奥拉帕尼通常只用于有BRCA基因突变的癌症患者,对其他类型的癌症患者没有明显的治疗效果。
奥拉帕尼的副作用包括贫血、恶心、呕吐、疲劳等,但相对而言是容易耐受的。此外,由于BRCA基因突变与患者的家族遗传相关,奥拉帕尼还可以用于预防高风险家族的乳腺癌的发生。
总的来说,奥拉帕尼是一种靶向BRCA基因突变相关癌症的PARP抑制剂。它通过抑制PARP蛋白质的活性阻断了DNA的修复过程,从而增加了DNA损伤堆积,抑制了肿瘤细胞的增殖和生存。作为一种有前景的抗癌药物,奥拉帕尼在乳腺癌和卵巢癌等BRCA基因突变相关疾病的治疗中发挥了重要的作用。
片剂
孟加拉碧康制药
新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等
胶囊剂
英国阿斯利康
新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等
片剂
老挝大熊制药
适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗
片剂
老挝卢修斯制药
适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗
胶囊
老挝东盟制药
适用于晚期卵巢癌患者的治疗
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