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摘要:曲格列汀药理机制
曲格列汀(Trelagliptin)是一种新一代的二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂,可以用于治疗2型糖尿病。它通过抑制DPP-4酶的活性,提高血液中胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)和胰岛素样生长因子-1(insulin-like growth factor-1,IGF-1)的浓度,从而促进胰岛β细胞的胰岛素分泌,减少肝脏糖产生,提高外周组织对葡萄糖的利用,并降低胰岛素抵抗。
曲格列汀药理机制
曲格列汀的药理作用主要通过DPP-4抑制的机制发挥。DPP-4酶在胰岛β细胞内、GLP-1和IGF-1的降解中起着重要作用。在正常情况下,GLP-1和IGF-1被DPP-4迅速代谢成活性降解产物,导致它们的浓度不稳定。曲格列汀通过抑制DPP-4酶的活性,延长GLP-1和IGF-1在血液中的半衰期,增加它们的生物活性。
曲格列汀药理效应
曲格列汀的药理效应主要表现为以下几个方面:
1. 促进胰岛素分泌:GLP-1和IGF-1在胰岛细胞中可以刺激胰岛素的合成和分泌。曲格列汀能够抑制DPP-4酶的活性,增加GLP-1和IGF-1的浓度,从而促进胰岛素的分泌。
2. 抑制糖原产生:糖尿病患者常常存在肝脏过度产生葡萄糖的问题,曲格列汀可以通过抑制肝脏中葡萄糖-6-磷酸酶的活性,减少葡萄糖的合成,从而降低血糖水平。
3. 改善胰岛素抵抗:曲格列汀能够增加GLP-1和IGF-1在外周组织中的浓度,促进葡萄糖的摄取和利用,从而改善胰岛素抵抗。
4. 抑制胃肠运动:曲格列汀还具有抑制胃肠运动的作用,可以减缓胃肠道对糖的吸收,降低血糖的峰值。
曲格列汀的用途和副作用
曲格列汀主要用于治疗2型糖尿病,可以作为单药或联合其他口服降糖药物使用。它常常被用于那些无法通过饮食和运动调控血糖的患者,或者那些不适合使用胰岛素的患者。
曲格列汀的主要副作用包括恶心、腹泻、乏力等。此外,少数患者可能会出现低血糖的风险,尤其是与胰岛素或胰岛素促分泌药物联合使用时。因此,在使用曲格列汀时应注意监测血糖水平。
总结
曲格列汀作为一种新一代的DPP-4抑制剂,通过抑制DPP-4酶活性,提高GLP-1和IGF-1在血液中的浓度,从而促进胰岛素分泌,减少肝脏糖产生,并改善胰岛素抵抗。它具有良好的降糖效果,并且副作用较少。然而,在使用曲格列汀时,需谨慎监测血糖水平,避免低血糖的发生。
片剂
孟加拉碧康制药
DPP-4抑制剂,治疗2型糖尿病仅需每周口服一次
片剂
孟加拉耀品国际
DPP-4抑制剂,治疗2型糖尿病仅需每周口服一次
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日本武田
DPP-4抑制剂,治疗2型糖尿病仅需每周口服一次
片剂
老挝卢修斯制药
改善2型糖尿病成年人的血糖控制
片剂
老挝东盟制药
适用于改善2型糖尿病成年人的血糖控制。
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