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摘要:英立达阿西替尼(Axitinib,原药商标Inlyta)是一种针对肾细胞癌(Renal Cell Carcinoma,RCC)的小分子靶向抗肿瘤药物。它在2009年获得FDA的批准,用于晚期或转移性肾细胞癌的治疗。以下将详细介绍英立达阿西替尼的
英立达阿西替尼(Axitinib,原药商标Inlyta)是一种针对肾细胞癌(Renal Cell Carcinoma,RCC)的小分子靶向抗肿瘤药物。它在2009年获得FDA的批准,用于晚期或转移性肾细胞癌的治疗。以下将详细介绍英立达阿西替尼的化学结构、作用机制、临床应用等方面的信息。
英立达阿西替尼的化学结构是一种苯酰吡啶衍生物,它与其他针对肾细胞癌的小分子抗肿瘤药物如索拉非尼(sorafenib)、舒尼替尼(sunitinib)具有相似的化学结构。英立达阿西替尼可通过口服或者胃肠外灌注等途径给药,药代动力学方面主要表现为快速吸收和中等半衰期。
英立达阿西替尼的主要作用机制是抑制血管内皮生长因子受体(VEGFRs)和PDGFRs,从而抑制肿瘤的血管生成和生长,同时还有其他抗肿瘤机制,例如通过抑制肿瘤细胞的增殖和促进肿瘤细胞凋亡等。VEGFRs和PDGFRs是一些肿瘤的重要生长信号通路,它们在肾细胞癌的生成、生长和转移中起到非常重要的作用。因此,英立达阿西替尼具有高效的治疗肾细胞癌的能力,其抗肿瘤活性相对索拉非尼和舒尼替尼来说更优。
英立达阿西替尼在临床上的应用主要用于肾细胞癌的治疗。它通常用于治疗晚期或者转移性的肾细胞癌,可以单独使用或与其他抗肿瘤药物联合使用。 在吸收方面,英立达阿西替尼可饭后或用食物伴随使用以提高吸收率,同时可以减少胃肠道不适的发生率。在剂量方面,英立达阿西替尼的初始剂量通常为5毫克,每12个小时口服一次,医生会根据患者的情况而定,如副作用出现医生可根据实际情况减少或增加剂量。
英立达阿西替尼的不良反应主要包括血压升高、蛋白尿、呕吐、腹泻、失眠、疲劳等副作用,这些副作用都是阶段性的,并且对大多数患者相对温和。然而,也存在一些患者出现严重的不良反应,例如出血、肝毒性等,这些患者需要调整用药计划或停止治疗以规避风险。
综上所述,英立达阿西替尼是一种高效的抗肿瘤药物,针对肾细胞癌治疗方面表现优秀。它通过抑制肿瘤生长信号通路,达到抑制肿瘤生长的目的。虽然存在一些不良反应,但占总体比例较少,且能够通过调整用药计划得到化解。因此,在医生的指导下,患者可以充分依赖英立达阿西替尼以达到对肾细胞癌的治疗。
片剂
孟加拉碧康制药
进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
片剂
印度Aprazer
进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
片剂
美国辉瑞
激酶抑制剂,治疗晚期肾细胞癌,可带来持久的临床获益
片剂
老挝卢修斯制药
用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌
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