利妥昔单抗作用位点

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：利妥昔单抗的作用位点是B细胞上的CD20抗原。CD20是一种跨膜磷脂酰肌醇嵌合蛋白，广泛表达于成熟和未分化的B细胞表面。淋巴瘤是一种由克隆性增生的淋巴细胞引起的肿瘤，因此这些淋巴瘤细胞也表达CD20。利妥昔单抗结合CD20抗原，触发一系列生物学效应，包括细胞直接毒性和免疫细胞介导的抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。

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2023-07-07 16:22:41 发布

利妥昔单抗的作用位点是B细胞上的CD20抗原。CD20是一种跨膜磷脂酰肌醇嵌合蛋白，广泛表达于成熟和未分化的B细胞表面。淋巴瘤是一种由克隆性增生的淋巴细胞引起的肿瘤，因此这些淋巴瘤细胞也表达CD20。利妥昔单抗结合CD20抗原，触发一系列生物学效应，包括细胞直接毒性和免疫细胞介导的抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。

细胞直接毒性是指利妥昔单抗通过与B细胞表面的CD20抗原结合，直接杀死淋巴瘤细胞。利妥昔单抗结合CD20后，通过形成芯片（cap）和裂隙（cleft）的结构，活化免疫细胞的信号途径。这些活化的免疫细胞释放出细胞毒性物质，如穿孔素和破骨细胞素，破坏淋巴瘤细胞的细胞膜，导致细胞死亡。

免疫细胞介导的抗体依赖性细胞毒性是指利妥昔单抗结合CD20后，引发免疫系统对淋巴瘤细胞的攻击。利妥昔单抗通过与CD20结合，激活免疫细胞上的Fc受体，如自然杀伤细胞（NK细胞），中性粒细胞和巨噬细胞。这些免疫细胞释放细胞毒性颗粒和细胞因子，直接杀伤CD20阳性淋巴瘤细胞，从而发挥抗肿瘤作用。

利妥昔单抗的作用位点不仅仅限于淋巴瘤细胞表面的CD20抗原。事实上，CD20抗原在正常的B细胞发育和功能过程中也发挥重要作用。由于利妥昔单抗具有高度选择性，它主要与CD20在外显子1和外显子2之间的区域结合，这个区域在正常B细胞发育和功能中是必需的。

尽管利妥昔单抗已被广泛应用于治疗淋巴瘤，但它仍然存在一些局限性。首先，利妥昔单抗只能作用于表达CD20的淋巴瘤细胞，对CD20消失或表达水平低的细胞无效。其次，利妥昔单抗的使用可能导致一些副作用，如过敏反应、感染和心血管问题。因此，在使用利妥昔单抗时需要密切监测患者的反应和副作用。

总结起来，利妥昔单抗通过作用于B细胞表面的CD20抗原，抑制淋巴瘤细胞的增殖和生存。这种特定的作用位点决定了利妥昔单抗的选择性，使其能够选择性地杀死CD20阳性的淋巴瘤细胞而保留正常的B细胞。利妥昔单抗的作用位点和机制的研究不仅有助于深入理解利妥昔单抗的抗肿瘤作用，也为淋巴瘤的治疗提供了新的思路和方法。

利妥昔单抗的相关介绍

淋巴瘤

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2023-07-07 16:22:41 更新

利妥昔单抗基本信息
利妥昔单抗
- 剂型：
  冻干粉
- 厂家：
  印度海得隆
- 适应症：
  靶向CD20，维持治疗滤泡性淋巴瘤，提高10年总生存率
利妥昔单抗基本信息
利妥昔单抗
- 剂型：
  冻干粉
- 厂家：
  瑞士罗氏
- 适应症：
  靶向CD20，治疗滤泡性淋巴瘤，10年总生存率高
利妥昔单抗 Rituximab Mabthera基本信息
利妥昔单抗 Rituximab Mabthera
- 剂型：
  注射液
- 厂家：
  美国豪夫迈·罗氏有限公司
- 适应症：
  用来治疗因B淋巴球过多所造成的疾病，包括淋巴癌、白血病、移殖排斥和某些自体免疫疾病