利妥昔单抗的作用通路

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：利妥昔单抗是一种嵌合的人⽣生物药，由鼠源抗CD20单抗和⼈人IgG1 Fc融合而成。CD20抗原广泛表达于B细胞的表面，包括淋巴瘤细胞和正常B细胞。利妥昔单抗通过结合CD20，激活免疫系统，引发细胞毒性作用和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）反应。

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2023-07-07 13:09:26 发布

利妥昔单抗是一种嵌合的人⽣生物药，由鼠源抗CD20单抗和⼈人IgG1 Fc融合而成。CD20抗原广泛表达于B细胞的表面，包括淋巴瘤细胞和正常B细胞。利妥昔单抗通过结合CD20，激活免疫系统，引发细胞毒性作用和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）反应。

首先，利妥昔单抗通过结合CD20抗原，使淋巴瘤细胞外的群体间黏附分子1（CD55）和补体受体1（CD59）受体蛋白增加，从而诱导了细胞因子从B细胞瘤细胞上释放。这些细胞因子包括肿瘤坏死因子（TNF）-α、干扰素-γ、白介素（IL）-6、IL-8，它们可以改变瘤细胞的增殖、分化、凋亡和免疫功能。

其次，利妥昔单抗与免疫系统细胞相互作用，刺激免疫细胞的活性。例如，利妥昔单抗通过与自然杀伤（NK）细胞相互作用，诱导NK细胞释放效应因子，如穿孔素和靶杀淋巴瘤细胞。此外，利妥昔单抗还可以诱导细胞因子产生的巨噬细胞，并调控细胞凋亡。

利妥昔单抗还通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）反应，杀伤B细胞瘤细胞。当利妥昔单抗与CD20结合时，Fc片段可以与免疫细胞上的Fc受体结合，如自然杀伤细胞、巨噬细胞和粒细胞。这就激活了免疫细胞，导致它们释放毒素并诱导淋巴瘤细胞凋亡。

利妥昔单抗的抗肿瘤效应还可以通过直接引起B细胞瘤细胞凋亡实现。CD20的结合会引起B细胞瘤细胞的信号传导途径异常，导致凋亡途径被激活。具体来说，利妥昔单抗可以诱导胞内特异性酪氨酸激酶（SYK）和非特异性酪氨酸激酶（Lyn）的活化，从而抑制细胞生存途径，并诱导胞内信号通路上的凋亡重要因子表达，如Bcl-2家族蛋白。

总结起来，利妥昔单抗是一种通过选择性结合CD20抗原、调节免疫系统活性和诱导B细胞瘤细胞凋亡的药物。它通过多种作用途径对淋巴瘤细胞进行杀伤，从而在非霍奇金淋巴瘤的治疗中具有显著的疗效。虽然利妥昔单抗已经在临床上得到广泛应用，但我们仍然需要进一步的研究来揭示其作用机制，并探索新的药物组合策略，以提高治疗疗效。

利妥昔单抗的相关介绍

淋巴瘤

说明书

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2023-07-07 13:09:26 更新

利妥昔单抗基本信息
利妥昔单抗
- 剂型：
  冻干粉
- 厂家：
  印度海得隆
- 适应症：
  靶向CD20，维持治疗滤泡性淋巴瘤，提高10年总生存率
利妥昔单抗基本信息
利妥昔单抗
- 剂型：
  冻干粉
- 厂家：
  瑞士罗氏
- 适应症：
  靶向CD20，治疗滤泡性淋巴瘤，10年总生存率高
利妥昔单抗 Rituximab Mabthera基本信息
利妥昔单抗 Rituximab Mabthera
- 剂型：
  注射液
- 厂家：
  美国豪夫迈·罗氏有限公司
- 适应症：
  用来治疗因B淋巴球过多所造成的疾病，包括淋巴癌、白血病、移殖排斥和某些自体免疫疾病