图卡替尼药理作用

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：图卡替尼（Tucatinib）是一种新一代靶向药物，用于治疗HER2阳性乳腺癌。HER2阳性乳腺癌是一种具有高度侵袭性和复发率的乳腺癌亚型，其特点是HER2基因过表达或HER2蛋白过表达。

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2023-07-07 12:56:35 发布

图卡替尼（Tucatinib）是一种新一代靶向药物，用于治疗HER2阳性乳腺癌。HER2阳性乳腺癌是一种具有高度侵袭性和复发率的乳腺癌亚型，其特点是HER2基因过表达或HER2蛋白过表达。

图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抗HER2作用来抑制肿瘤生长和扩散。在HER2阳性乳腺癌中，HER2信号通路的异常激活会促进肿瘤的增殖和生存，而图卡替尼可以选择性地抑制HER2受体的过度激活，从而干扰癌细胞的信号传导和增殖。

一项关键的研究显示，在既往接受了HER2靶向治疗的HER2阳性乳腺癌患者中，加入图卡替尼治疗可以显著提高患者的生存期和治疗反应率。这项研究中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和化疗方案的治疗组与安慰剂联合曲妥珠单抗和化疗方案的对照组相比，明显延长了患者的无进展生存期（median progression-free survival，PFS）和总生存期（median overall survival，OS）。

图卡替尼的药理作用主要通过其抑制HER2信号通路来实现。HER2受体的异常激活会激活细胞内的下游信号分子，如PI3K/Akt和MAPK/Erk等通路，进而促进肿瘤细胞的增殖、存活和转移。图卡替尼能够选择性地与HER2受体结合，造成该受体的内化和降解，并且通过抑制HER2功能，干扰下游信号通路的活化。此外，图卡替尼还可以通过抑制HER2与其他蛋白质的相互作用，如HER2与HER3受体的二聚化，从而更进一步抑制肿瘤细胞生长和存活。

图卡替尼是一种口服药物，可以在家庭环境中方便使用，且其毒副作用相对较轻。在临床试验中，图卡替尼的主要不良反应包括恶心、腹泻、疲劳和肌肉关节痛等。然而，这些副作用通常是轻度到中度，并且可以通过调整剂量和提供支持性治疗来管理。

总体而言，图卡替尼是一种有希望成为HER2阳性乳腺癌患者治疗方案中的重要药物的新型药物。其靶向HER2信号通路的作用机制，使其能够有效地抑制肿瘤生长和增殖，并且在临床试验中显示出显著的治疗效果。相对于传统的化疗方法，图卡替尼可以提供更为精准和个体化的治疗选择，有望改变HER2阳性乳腺癌患者的预后，并且为其他HER2阳性肿瘤的治疗提供新的方向和希望。然而，尽管图卡替尼的临床研究显示了潜在的益处，但仍需要进一步的研究和优化，以进一步确定其作为一线治疗的效果和安全性。

图卡替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-07-07 12:56:35 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
妥卡替尼基本信息
妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌