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瑞格非尼的合成路线

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：接下来的步骤是关键的转化，是瑞格非尼合成的核心。首先，对N-乙酰胺基乙酸酯进行N-甲基化反应，得到N-乙酰-N-甲基胺基乙酸酯。随后，在碱性条件下，将N-甲基胺基乙酸酯进行磷酸化，生成N-乙酰-N-甲基\r

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2023-07-03 18:02:05 发布
  • 瑞格非尼

    瑞格非尼

    用于多种实体瘤，二线治疗肝癌中位生存显著延长

    孟加拉碧康制药

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瑞格非尼的合成可以从4-（4-氯-3-硝基苯基）吡唑起始物开始。首先，将起始物与二甲基碳酸乙酯缩合，得到乙酰氧乙基-(4-氯-3-硝基苯基)吡唑。接着，进行重氮化反应，将硝基还原为胺基。然后，通过咪唑化反应，得到N-乙酰胺基乙酸酯化合物。

接下来的步骤是关键的转化，是瑞格非尼合成的核心。首先，对N-乙酰胺基乙酸酯进行N-甲基化反应，得到N-乙酰-N-甲基胺基乙酸酯。随后，在碱性条件下，将N-甲基胺基乙酸酯进行磷酸化，生成N-乙酰-N-甲基\r

瑞格非尼

-N-磷酸胺基乙酸酯。之后，通过添加卤化亚砜，使其与4-（4-甲基-3-亚甲基-1H-吡唑-5-基）苯胺发生反应，生成N-乙酰-N-甲基\r

-N-磷酸胺基乙酸-4-（4-甲基-3-亚甲基-1H-吡唑-5-基）苯胺。

接着，通过还原反应将亚甲基还原为甲基，得到N-乙酰-N-甲基-N-磷酸胺基乙酸-4-（4-甲基-3-甲基-1H-吡唑-5-基）苯胺。此化合物经过光化学反应，生成瑞格非尼的前体化合物。最后，通过缩合反应，将瑞格非尼的前体化合物与其他中间体反应，最终得到瑞格非尼。

总体来说，瑞格非尼的合成路线较为复杂，需要多步反应。这些关键的转化步骤对瑞格非尼的结构和功效起着关键作用。通过这一合成路线，瑞格非尼可以大规模生产，并被用于临床治疗。

瑞格非尼作为一种抗癌药物，已在临床上得到广泛应用。它可用于治疗转移性结直肠癌、转移性肝癌和胃肠道间质瘤等病症。瑞格非尼通过抑制多个靶点的酪氨酸激酶，可阻断癌细胞的增殖、转移和血管生成，从而达到治疗效果。

总结起来，瑞格非尼合成路线的研究和开发为肿瘤治疗提供了一种新的有效药物。该合成路线的成功实现，使得瑞格非尼这一多靶点酪氨酸激酶抑制剂能够大规模生产，并得以广泛应用于临床治疗中。这为患有肿瘤等疾病的患者带来了新的治疗希望，对推动肿瘤治疗领域的研究和发展具有积极意义。

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2023-07-03 18:02:05 更新

  • 瑞格非尼基本信息

    瑞格非尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

    • 适应症：

      用于多种实体瘤，二线治疗肝癌中位生存显著延长

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