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来那替尼作用机制

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：来那替尼的作用机制如下：

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2023-07-03 17:46:56 发布
  • 来那替尼

    来那替尼

    用于HER2阳性乳腺癌，联合治疗患者缓解时间更长

    孟加拉耀品国际

  • 来那替尼

    来那替尼

    用于HER2阳性乳腺癌，联合治疗患者缓解时间更长

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  • 奈拉替尼

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  • 来那替尼 Neratinib LuciNera

    来那替尼 Neratinib LuciNera

    用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者的延长辅助治疗

    老挝卢修斯制药

来那替尼属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它通过与癌细胞中高表达的HER2受体结合并抑制其激活，从而起到抗癌作用。HER2是一种人类上皮生长因子受体，在一些乳腺癌中过度表达，导致癌细胞的异常增殖和生存。

来那替尼的作用机制如下：

来那替尼

1. 首先，它通过与HER2受体结合，阻断HER2受体与其他同源受体的二聚化。HER2受体二聚化是信号传导的关键步骤，二聚化后的HER2受体能够激活多种信号通路，促进癌细胞增殖和生存。来那替尼的结合可以阻碍HER2受体的二聚化，从而抑制这些信号通路的激活。

2. 其次，来那替尼还可以抑制HER2受体的磷酸化。磷酸化是一种常见的蛋白激活方式，磷酸化后的蛋白可以参与细胞内多条信号通路的调节。来那替尼的核心成分能与HER2受体的ATP结合位点结合，并阻止环化蛋白ATP从细胞溶液中结合到受体上，从而抑制受体的磷酸化。

3. 此外，来那替尼还可以激活肿瘤细胞的凋亡机制。凋亡是一种细胞程序性死亡过程，它在正常细胞的生长发育中发挥重要作用，而癌细胞则常常对凋亡具有抵抗性。来那替尼的应用可以刺激癌细胞中的凋亡信号通路，从而促使癌细胞死亡。

总结起来，来那替尼通过多种途径抑制HER2受体的活化，从而阻断癌细胞的异常增殖和生存。它可以作为一种靶向治疗药物，选择性地干扰HER2阳性乳腺癌中的异常信号传导，从而提供更有效的治疗效果。

然而，来那替尼的使用也会伴随一些副作用，包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。因此，在使用来那替尼时，医生会根据患者的具体情况评估其潜在的治疗效果和副作用风险。

总之，来那替尼是一种作用于HER2阳性乳腺癌的靶向药物，通过抑制HER2受体的活化从而抑制癌细胞生长和增殖。它的独特作用机制使其成为目前乳腺癌治疗中的一种重要药物，改善了HER2+转移性乳腺癌患者的生存率和生活质量。

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2023-07-03 17:46:56 更新

  • 来那替尼基本信息

    来那替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉耀品国际

    • 适应症：

      用于HER2阳性乳腺癌，联合治疗患者缓解时间更长

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    • 剂型：

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    来那替尼 Neratinib LuciNera
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

    • 适应症：

      用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者的延长辅助治疗

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