图卡替尼作用机制

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：图卡替尼（Tucatinib），作为一种新型的口服酪蛋白激酶（HER2）抑制剂，近年来在乳腺癌治疗中引起了广泛关注。它的作用机制可追溯到对HER2信号通路的调控，进而在乳腺癌中起到抗肿瘤的作用。

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2023-07-01 20:08:42 发布

图卡替尼（Tucatinib），作为一种新型的口服酪蛋白激酶（HER2）抑制剂，近年来在乳腺癌治疗中引起了广泛关注。它的作用机制可追溯到对HER2信号通路的调控，进而在乳腺癌中起到抗肿瘤的作用。

乳腺癌中HER2信号通路的异常活化被广泛认为是该疾病的主要原因之一。HER2是一种细胞膜上的酪蛋白激酶受体，它的异常活化会导致乳腺细胞的过度增殖和存活。正常情况下，HER2与其他成员形成异源二聚体，激活细胞信号通路，维持细胞正常的增殖和生存。然而，在某些乳腺癌患者中，HER2会被过度表达和激活，导致异常的细胞增殖。这些患者被称为HER2阳性乳腺癌患者。

图卡替尼的作用机制与其它HER2抑制剂（如曲妥珠单抗、拉普替尼等）略有不同，它是一种高度选择性的小分子抑制剂。通过与HER2结合，它能抑制HER2的酪蛋白激酶活性，阻断HER2信号通路的传递，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。与此同时，图卡替尼还能穿过血脑屏障，进入中枢神经系统，抑制HER2在脑转移乳腺癌中的异常活化，有望为这类患者带来新的治疗选择。

此外，图卡替尼也具有抑制胃肠道结肠素酶的能力。结肠素酶是一种基质金属蛋白酶，它能降解HER2的配体，减弱其活性。图卡替尼的抑制作用会延缓配体的降解，增加HER2的活性，从而增强了图卡替尼对乳腺癌细胞的抑制作用。

总结来说，图卡替尼作为一种新型的HER2抑制剂，在乳腺癌治疗中通过抑制HER2信号通路的活化起到了重要的抗肿瘤作用。其独特的作用机制使得它能够有效地抑制HER2阳性乳腺癌细胞的生长和存活，并且在脑转移乳腺癌中也显示出了潜在的治疗效果。图卡替尼的研究和临床应用为HER2阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择，有望改变这类患者的生存状况。不过，值得注意的是，图卡替尼尚处于研究阶段，还需要进一步的临床验证和研究，以确定其在乳腺癌治疗中的确切作用和安全性。

图卡替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-07-01 20:08:42 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
妥卡替尼基本信息
妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌