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达拉非尼作用机制

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董兴

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摘要：达拉非尼通过与BRAF蛋白结合并抑制其活性，能够有效抑制细胞信号传导通路的异常激活。它在体内口服后迅速被吸收，最高血药浓度大约在2-4小时内达到。达拉非尼具有较高的亲脂性，能够通过血脑屏障进入到脑内治疗黑色素瘤脑转移。

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2023-07-01 09:04:43 发布
  • 达拉非尼

    达拉非尼

    治疗BRAF突变的黑色素瘤和肺癌，客观缓解高

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  • 达拉非尼

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  • 达拉非尼

    达拉非尼

    达拉非尼适用于有不能切除或转移黑色素瘤；达拉非尼与曲美替尼联用是适用于被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗

    老挝大熊制药

  • 达拉非尼 Dabrafenib LuciDabra

    达拉非尼 Dabrafenib LuciDabra

    联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗

    老挝卢修斯制药

恶性黑色素瘤是一种具有高度侵袭性和易发生远处转移的肿瘤。在大约50％的患者中，黑色素瘤细胞中存在BRAF基因的突变，尤其是V600E突变。这种突变会导致BRAF蛋白异常活跃。BRAF是一种重要的信号蛋白激酶，参与调控细胞增殖、分化和存活。当BRAF基因突变时，细胞信号传导通路被异常激活，导致恶性黑色素瘤细胞的无限增殖和侵袭。

达拉非尼通过与BRAF蛋白结合并抑制其活性，能够有效抑制细胞信号传导通路的异常激活。它在体内口服后迅速被吸收，最高血药浓度大约在2-4小时内达到。达拉非尼具有较高的亲脂性，能够通过血脑屏障进入到脑内治疗黑色素瘤脑转移。

达拉非尼

尽管达拉非尼在恶性黑色素瘤治疗中取得了良好的疗效，但其抗肿瘤作用仍然具有一定的局限性。一些研究发现，在达拉非尼治疗过程中，肿瘤细胞中可能会出现继续发生突变的情况，即耐药性。这可能是由于细胞信号传导通路中其他组分的异常活跃所导致的。因此，与其他药物的联合应用成为一个突破口，以增强治疗效果。

除了与其他药物联合使用外，另一种策略是开发第三代BRAF抑制剂。第三代BRAF抑制剂通过与BRAF蛋白结合但不会引起其异常激活而实现治疗效果，从而避免耐药性的出现。一些研究正在进行中，寻找可用于治疗BRAF V600E突变的第三代BRAF抑制剂。

总结起来，达拉非尼通过抑制BRAF蛋白的活性，有效地抑制了恶性黑色素瘤细胞的生长和扩散。它是一种重要的抗恶性黑色素瘤药物，对BRAF V600E突变的患者具有显著的疗效。然而，耐药性仍然是其面临的挑战之一。未来的研究应该继续探索新的治疗策略，以进一步提高达拉非尼在恶性黑色素瘤治疗中的疗效。

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2023-07-01 09:04:43 更新

  • 达拉非尼基本信息

    达拉非尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      瑞士诺华制药

    • 适应症：

      治疗BRAF突变的黑色素瘤和肺癌，客观缓解高

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    达拉非尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

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    • 适应症：

      治疗BRAF突变的黑色素瘤和肺癌，客观缓解高

  • 达拉非尼基本信息

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    • 剂型：

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    • 厂家：

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    • 适应症：

      达拉非尼适用于有不能切除或转移黑色素瘤；达拉非尼与曲美替尼联用是适用于被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗

  • 达拉非尼 Dabrafenib LuciDabra基本信息

    达拉非尼 Dabrafenib LuciDabra
    • 剂型：

      胶囊

    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

    • 适应症：

      联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗

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