妥卡替尼体内过程特点

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摘要：妥卡替尼(Tucatinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗HER2-阳性转移性乳腺癌。妥卡替尼是首个被FDA批准的可以治疗肝转移HER2+乳腺癌患者的药物，也是目前临床使用的HER2-阳性乳腺癌治疗中三联方案的关键组成?

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2023-03-31 06:55:45 发布

妥卡替尼(Tucatinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗HER2-阳性转移性乳腺癌。妥卡替尼是首个被FDA批准的可以治疗肝转移HER2+乳腺癌患者的药物，也是目前临床使用的HER2-阳性乳腺癌治疗中三联方案的关键组成部分。

妥卡替尼的体内过程特点主要可以从以下几个方面来分析：

一、药代动力学特点

妥卡替尼的口服生物利用度较高，达到59%-62%。妥卡替尼经CYP3A代谢，在体内主要代谢成妥卡替尼N-葡萄糖苷和妥卡替尼N-甲基葡萄糖苷。这两种代谢产物被转运至肝脏和小肠黏膜，进而分解和排泄。妥卡替尼的血药浓度达到平衡状态需要6天的时间，并在最高剂量时呈线性关系。

二、作用机制

妥卡替尼是ATP竞争性抑制剂，通过抑制HER2酪氨酸激酶的自动磷酸化，并抑制HER2和HER3信号通路的联系，进而影响肿瘤细胞增殖、迁移和转移。妥卡替尼还可以穿过血脑屏障，降低中枢神经系统转移乳腺癌的风险。

三、药效学特点

妥卡替尼可以与三联方案（三联治疗包括赫赛汀（Herceptin）、三倍体毒素-化疗和妥卡替尼）共同用于HER2+乳腺癌治疗中，并增强了乳腺癌患者的体内免疫反应。妥卡替尼的使用减少了乳腺癌患者接受其他治疗的需求，并且增强了HER2+乳腺癌患者对于化疗残余瘤的治疗效果。

四、安全性特点

妥卡替尼的常见不良反应包括腹泻、疲惫、恶心、呕吐和食欲减退等。妥卡替尼的毒副作用相对较小，与其他类似药物相比较安全。对比治疗肺转移等疾病的药物，妥卡替尼的毒副作用在患者循环系统和第二个肿瘤中的暴露率较低，不会对治疗患者的预后造成不良影响。

综合来看，妥卡替尼是一种安全、有效、且不会产生明显毒副作用的药物，在治疗HER2阳性转移性乳腺癌以及其他部分疾病方面具有极大潜力。将来，随着该药物的不断研究和改进，其在临床治疗中的使用前景将更加广阔。

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2023-03-31 06:55:45 更新