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摘要:妥卡替尼是一种新型口服药物,适用于晚期HER2阳性乳腺癌患者的治疗。该药物被认为是一种可靶向HER2蛋白的有效药物。随着HER2阳性乳腺癌的不断增加,妥卡替尼这种口服药物的出现将为患者的治疗提供更多选择。 妥卡替
妥卡替尼是一种新型口服药物,适用于晚期HER2阳性乳腺癌患者的治疗。该药物被认为是一种可靶向HER2蛋白的有效药物。随着HER2阳性乳腺癌的不断增加,妥卡替尼这种口服药物的出现将为患者的治疗提供更多选择。
妥卡替尼是目前唯一一种被FDA批准使用的口服治疗晚期HER2阳性乳腺癌的药物,也是第一款可治疗转移性脑转移病灶的口服药物。它可以在治疗中起到非常重要的作用。
妥卡替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有良好的生物利用度和组织分布,其半衰期为5.8小时。大约90%的剂量被肝脏代谢,而余下的10%则通过肾脏排泄。从临床试验中可以看出,妥卡替尼的绝对生物利用度为75%,口服一次800mg剂量后,24小时内峰浓度可达到1.5μg / mL。
针对HER2阳性乳腺癌患者,妥卡替尼可以结合曲妥珠单抗(trastuzumab)和去跟替尼(capecitabine)一起使用。其中,曲妥珠单抗可以结合到HER2受体上,一方面可以增加药物的靶向性,另一方面可以刺激免疫系统产生抗体,从而增强药效。而去跟替尼则属于一种化疗药物,常常被用于治疗转移性乳腺癌。
相比于其他治疗乳腺癌的药物,妥卡替尼的优势在于它可以治疗脑转移的乳腺癌病人。目前的数据显示,妥卡替尼的脑转移缩小率达到了47%,这个数据是显著的。妥卡替尼已经被证明可以穿过血脑屏障,直接作用于脑部病变。脑转移是晚期乳腺癌患者最常见的严重问题之一,已知大约有15%-20%的 HER2阳性乳腺癌患者在生存期内出现脑转移。
在临床试验中表现良好的妥卡替尼的常见副作用有恶心、腹泻、疲劳和头痛等。当然这些副作用都是轻度的,一般来说对患者不会产生太大的不适。
总体而言,妥卡替尼是一种有效治疗晚期HER2阳性乳腺癌的药物,尤其在脑转移疾病得到了特别的应用。虽然治疗期间可能会有一些轻微的副作用,但它并不会对治疗造成太大影响。如果患者需要进行治疗,妥卡替尼将是治疗过程中重要的药物之一。
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