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乌帕替尼合成路线

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：乌帕替尼（Upadacitinib）是一种新型的靶向治疗风湿性关节炎的药物，近年来获得了广泛关注。它的成功研发离不开乌帕替尼的合成路线。下面就让我们来了解一下乌帕替尼的合成路线吧。

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2023-06-29 20:28:13 发布
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乌帕替尼（Upadacitinib）是一种新型的靶向治疗风湿性关节炎的药物，近年来获得了广泛关注。它的成功研发离不开乌帕替尼的合成路线。下面就让我们来了解一下乌帕替尼的合成路线吧。

乌帕替尼的合成路线可以分为几个关键步骤。首先，起始原料读草酸酯在硼酸乙酯存在下经过还原反应，生成主反应物亚氨基二甲苯。随后，亚氨基二甲苯与2,4-二碘-3-氰基吡啶进行硬茬反应，在镍催化剂的作用下形成了乙酮腙。

乌帕替尼

接下来的关键步骤是乙酮腙与溴代异丁烷进行环合反应，生成戊酸异丁烯酯。戊酸异丁烯酯再经过一系列的反应处理，将氰基转化为羧基，生成目标分子4-氰基-3-(3-(1-(tert-butyl)sulfonyl)piperidin-4-yl)benzoic acid酸。

经过以上步骤合成得到的目标分子还需要进行进一步的化学转化。首先，目标分子与活化剂DCC（dicyclohexylcarbodiimide）反应，生成活化的酸氯化物。然后，该酸氯化物与5-氯-2,3-二甲基吡啶在DMF（dimethylformamide）的存在下进行缩合反应，生成中间体。

接下来的关键步骤是对中间体进行还原反应，使用亚铁催化剂和盐酸作用下，将还原成目标分子的两个特征性环状结构，生成最终的乌帕替尼。

在以上合成路线中，每一步都需要仔细考虑反应条件、催化剂的选择和反应的优化，以确保高收率和高纯度的产物。此外，合成过程还需注意反应物的选择和合成中间体的稳定性，以维持反应的顺利进行。

乌帕替尼的合成路线还包括各种化学试剂的使用和除杂步骤的设计。化学试剂的选择和使用方法的优化是保证合成反应的高效进行的重要环节。此外，在乌帕替尼的纯化和结晶过程中，也需要采取一系列的除杂步骤，以确保合成产物的高纯度。

总的来说，乌帕替尼的合成路线是一个复杂而精细的过程，需要充分考虑每一步反应的条件和催化剂的选择，以确保高收率和高纯度的产物。通过对乌帕替尼合成路线的研究和优化，科学家们为风湿性关节炎患者提供了一种创新的治疗药物，使他们能够更好地控制疾病，提高生活质量。

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