妥卡替尼的合成

药直供药师

药直供执业药师

摘要：妥卡替尼是一种新型的口服抗癌药物，已经被美国FDA（Food and Drug Administration）批准上市。妥卡替尼可以治疗HER2阳性乳腺癌，该药物具有创新性，能够让患者的生存期得到显著的延长。下面我们来探讨一下妥卡替尼?

有用 0

浏览 293次

2023-03-31 03:45:38 发布

妥卡替尼是一种新型的口服抗癌药物，已经被美国FDA（Food and Drug Administration）批准上市。妥卡替尼可以治疗HER2阳性乳腺癌，该药物具有创新性，能够让患者的生存期得到显著的延长。下面我们来探讨一下妥卡替尼的合成方法。

妥卡替尼的化学名称为4-Fluoro-N-(2-hydroxy-1,1-dimethyl-ethyl)-3-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy]benzamide。它是一种小分子靶向药物，属于蛋白酪氨酸激酶抑制剂类别的药物。因为妥卡替尼能够抑制HER2阳性乳腺癌细胞的生长和扩散，所以被广泛用于HER2阳性转移性乳腺癌的治疗。

妥卡替尼的合成方法主要包括以下步骤：

首先是合成4-Fluoro-N-(2-hydroxy-1,1-dimethyl-ethyl)benzamide。在反应器中加入氢氧化钠和N-甲基-N-(2-氯乙基)氨基乙烷，将这两个试剂搅拌均匀后加入4-氨基-3-氟苯甲酸甲酯中，并在真空下加热至50℃，反应6小时。

第二步是合成3-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy]benzoic acid。首先，将苯甲酸钠溶于三乙胺中，搅拌均匀后，加入四氢呋喃中，并用氮气通气。然后将2,3-环氧丙基苯甲酸甲酯加入反应器中，反应温度维持在0℃至5℃之间，反应6小时。最后，将反应液与酸性溶液混合，并用乙酸调节pH值。

第三步是妥卡替尼的合成。将以上两种合成好的试剂混合后，在真空下加热至70℃，反应10小时。反应完以后，将反应液进行过滤，过滤液中的固体物质进行洗涤，并用乙酸将pH值调整至酸性。

妥卡替尼的合成方法相对简单，对于化学合成专业的科研人员来说并不困难。但是，为了保证妥卡替尼的质量，需要严格控制不同步骤的反应条件、反应时间和反应物的用量。同时，为了保证药物的稳定性和有效性，在药品的精准制备和包装方面也需要做好相应的工作。

总的来说，妥卡替尼是一种具有前景的抗癌药物，对于HER2阳性乳腺癌的治疗有重要的作用。通过对妥卡替尼的合成及化学结构的研究，我们可以更好地理解这种抗癌药物的性质和应用，从而推动医学科研的进步，让更多患者得到有效的治疗。

妥卡替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

注：本站所有内容仅供参考，不代表药直供立场(如有错漏，请帮忙指正)，转载请注明出处。不作为诊断及治疗依据，不可替代专业医师诊断、不可替代医师处方。本站不承担由此导致的相关责任！

2023-03-31 03:45:38 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
妥卡替尼基本信息
妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌