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摘要:替莫唑胺的结构中包含一个脒基(imino group)和一个甲基(methyl group),这些基团赋予了药物良好的生物活性。在体内,替莫唑胺可以通过一系列化学反应转化为一种活性物质,称为甲基三甲氧基肼(MTIC,methyl triazenes mono methyl triazine),它具有抗肿瘤活性。
替莫唑胺的化学名称为3,4-二甲基-5-氧代脲唑-4-甲胺基-1H-吡唑-2-酮。它的分子式为C6H6N6O2,相对分子质量约为194.15 g/mol。该化合物是由苯胺(aniline)和甲酸(formic acid)为原料,通过一系列化学反应得到的。
替莫唑胺的结构中包含一个脒基(imino group)和一个甲基(methyl group),这些基团赋予了药物良好的生物活性。在体内,替莫唑胺可以通过一系列化学反应转化为一种活性物质,称为甲基三甲氧基肼(MTIC,methyl triazenes mono methyl triazine),它具有抗肿瘤活性。
甲基三甲氧基肼通过与DNA中的鸟嘌呤(guanine)残基发生烷基化反应而产生抗肿瘤效应。具体而言,甲基三甲氧基肼可以与DNA中的鸟嘌呤残基形成加合物,从而导致DNA链的断裂和损伤。这些损伤刺激了细胞的自我修复机制,但对肿瘤细胞来说,这种反应是不完整或不存在的,从而导致了对肿瘤细胞的毒性作用。
替莫唑胺的治疗方案在临床上被广泛应用于胶质瘤的治疗过程中。该药物通常以口服或静脉注射的形式给予患者。根据医生的建议,患者通常需要连续服用替莫唑胺数周或数个月,以便发挥其最佳的抗肿瘤效应。
然而,替莫唑胺也有一些不可忽视的副作用。最常见的副作用包括恶心、呕吐、疲劳和贫血。由于替莫唑胺的抗肿瘤效应,它还会对人体的免疫系统产生一定的负面影响。
为了减轻这些副作用,医生通常会将替莫唑胺与其他药物联合使用。例如,一些患者可能需要同时服用止吐药物来减轻恶心和呕吐的不适。在选择合适的联合疗法时,医生会综合考虑患者的病情、治疗目标和个体差异。
总体而言,替莫唑胺是一种重要的化学药物,对于恶性脑胶质瘤的治疗具有显著的抗肿瘤活性。虽然它可能引起一些副作用,但通过与其他药物的联合使用,这些不良反应可以被减轻。对于患有恶性脑胶质瘤的患者来说,替莫唑胺的使用提供了一种新的希望,同时也促进了对这种疾病的研究和治疗的进一步发展。
胶囊剂
印度cipla
用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤
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